| 公開(公告)號 | CN1709864A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510082676.0 |
| 申請日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 一種紫杉醇及其類似物側(cè)鏈的合成方法 |
| 主分類號 | C07C313/06 |
| 分類號 | C07C313/06;C07C327/22;C07C69/675;C07C69/734;C07F7/18;C07D205/08;C07D263/04;C07D213/55;C07D307/54 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 成都科杰高新技術(shù)發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 秦 勇;王 印;郭培良;高 建;馮小明;羅孝君;章賢民 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新區(qū)博士創(chuàng)業(yè)園A-406 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 蔣常雪 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種紫杉醇及其類似物側(cè)鏈的合成方法，其特征在于：它是由羥基被保護(hù)的α-羥基乙酸酯(25)在強(qiáng)堿條件下形成烯醇中間體與光學(xué)純的叔丁基亞磺酰胺烯夫堿(22)作用發(fā)生不對稱加成反應(yīng)，非對映選擇性制備2位羥基被保護(hù)的、3位叔丁基亞磺酰基保護(hù)的和3位取代的光學(xué)純的2-羥基-3-氨基丙酸酯中間體(26)，該中間體具有(2R，3S)或(2S，3R)立體構(gòu)形。羥基被保護(hù)的α-羥基乙酸酯(25)和手性叔丁基亞磺酰胺烯夫堿(22)光學(xué)純的叔丁基亞磺酰胺誘導(dǎo)的不對稱加成反應(yīng) |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種紫杉醇及其類似物側(cè)鏈的合成方法，它是由羥基被保護(hù)的α-羥基乙酸酯在強(qiáng)堿條件下形成烯醇中間體與光學(xué)純的叔丁基亞磺酰胺烯夫堿作用發(fā)生不對稱加成反應(yīng)，非對映選擇性制備2位羥基被保護(hù)的、3位叔丁基亞磺�；Ｗo(hù)的和3位取代的光學(xué)純的2-羥基-3-氨基丙酸酯中間體，該中間體具有(2R，3S)或(2S，3R)立體構(gòu)形。本發(fā)明以價格便宜的α-羥基乙酸為原料，通過手性叔丁基亞磺酰胺誘導(dǎo)的不對稱加成反應(yīng)作為關(guān)鍵步驟，制備紫杉醇和多烯紫杉醇側(cè)鏈。具有關(guān)鍵反應(yīng)的化學(xué)收率和非對映選擇性高，保護(hù)基易于調(diào)控，操作簡便，合成步驟短等優(yōu)點(diǎn)。 |
| 國際公布 |
