| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1231471C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807157.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.03.23 |
| 專利名稱 | 4-氨基-5-氰基-2-苯胺基-嘧啶衍生物和它們作為細(xì)胞周期激酶的抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/48 |
| 分類號(hào) | C07D239/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.28 GB 0007371.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·P·托馬斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-03-23 PCT/GB2001/001264 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物：式中：R1為鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；p為0-4；其中R1可相同或不同；R2為氨磺�；駼-E-基團(tuán)；其中B選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基或(雜環(huán)基)C1-6烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基或(雜環(huán)基)C1-6烷基任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)D取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可任選被選自G的基團(tuán)取代；E為-C(O)-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra為氫或任選被一個(gè)或多個(gè)D取代的C1-6烷基，r為1-2；D獨(dú)立選自鹵基、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a為0-2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基和N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�；G選自C1-4烷基、C1-4烷�；1-4烷基磺�；�、C1-4烷氧基羰基、氨基甲�；-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧基羰基、苯甲�；捅交酋；缓蛁為0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；條件是所述化合物不是2-(2，4-二甲基苯胺基)-4-氨基-5-氰基嘧啶；4-氨基-5-氰基-2-[2-(2-羥基乙氧基羰基)苯胺基]嘧啶；4-氨基-5-氰基-2-[2-(甲氧基羰基)苯胺基]嘧啶；或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)式(I)的化合物，其中：R1為鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；p為0-4；其中R1可相同或不同；R2為氨磺�；駼-E-的基團(tuán)，其中B任選如本文定義取代并選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基、或(雜環(huán)基)C1-6烷基；E為C(O)-、N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra為氫或任選如本文定義取代的C1-6烷基；并且r為1-2；q為0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯。還公開(kāi)它們的制備方法和它們作為細(xì)胞周期激酶，特別是CDK2、CDK4和/或CDK6的抑制劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-10-04 WO2001/072717 英 |
