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緩釋組合物及制備藥用組合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 歐洲凱爾特公司/J·希菲爾德;T·J·克諾特;S·T·萊斯利;S·T·A·馬爾考斯卡;R·B·米勒;D·A·普雷特;K·J·史密夫;M·查辛;P·戈登海姆;小·F·佩迪;R·薩克勒;B·奧斯拉克;R·凱科
公開(公告)號 CN1230154C  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN94106701.7  
申請日期 1994.07.01  
專利名稱 緩釋組合物及制備藥用組合物的方法  
主分類號 A61K9/52  
分類號 A61K9/52;A61K31/485;A61P25/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1993.7.1 US 086248;1993.7.27 GB 9315467.2;1993.10.7 US 133503;1993.11.23 GB 9324045.5;1994.3.1 GB 9403922.9;1994.3.14 GB 9404928.5  
申請(專利權)人 歐洲凱爾特公司  
發(fā)明(設計)人 J·希菲爾德;T·J·克諾特;S·T·萊斯利;S·T·A·馬爾考斯卡;R·B·米勒;D·A·普雷特;K·J·史密夫;M·查辛;P·戈登海姆;小·F·佩迪;R·薩克勒;B·奧斯拉克;R·凱科  
地址 盧森堡盧森堡市  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 楊九昌;田舍人  
國省代碼 盧森堡;LU  
主權項 一種可口服的含嗎啡或其藥學上可接受的鹽的緩釋單位劑型,其適合給患者24小時提供鎮(zhèn)痛效果,所述劑型包含多重顆粒,該多重顆粒包含在疏水性易熔載體或稀釋劑基質中的以硫酸嗎啡計為10-500毫克的嗎啡或其藥學上可接受的鹽,所述疏水性易熔載體或稀釋劑選自氫化植物油、氫化蓖麻油、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、微晶蠟和單硬脂酸甘油酯,該多重顆粒還含有占其總重量0.01-20%的調節(jié)釋放的組分,該調節(jié)釋放的組分選自分子量為1000-20000的聚乙二醇、泊洛沙姆、乳糖和磷酸二鈣,嗎啡或其藥學上可接受的鹽的重量百分比為多重顆?傊亓康10-60%,將嗎啡或其鹽與疏水性易熔載體或稀釋劑和調節(jié)釋放的組分混合,從而使嗎啡或其藥學上可接受的鹽的釋放速率達到單位劑型在服用后1.0至6小時給出血漿濃度峰值。  
摘要 本發(fā)明涉及含有效量嗎啡或其藥學上可接受的鹽作活性成分的緩釋藥用制劑,它適宜口服,一日一次,口服后1.0至6小時達到血漿濃度峰值,其特征在于:M-6-G代謝物或嗎啡的W50在4和12小時之間;涉及該制劑的制備方法;涉及含嗎啡或其藥學上可接受的鹽的緩釋多重顆粒及其制備方法。  
國際公布  
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