| 公開(公告)號 | CN1700922A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03821180.7 |
| 申請日期 | 2003.07.14 |
| 專利名稱 | 3、10或12a位取代的四環(huán)素化合物 |
| 主分類號 | A61K31/65 |
| 分類號 | A61K31/65 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.12 US 60/395,696 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕拉特克藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·L·納爾遜;M·Y·伊斯邁爾;J·陳;K·奧赫蒙;O·金;U·班達(dá)拉奇 |
| 地址 | 美國麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-14 PCT/US2003/021992 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的四環(huán)素化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯和對映異構(gòu)體：其中：X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O；R2”為-C(＝O)NR2R2’或-CN；R2、R2’、R4a和R4b各自獨(dú)立為氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；⑼榛被�、芳烷基、芳基、雜環(huán)、芳雜環(huán)或前藥部分；R3、R10、R11、R12和R12”各自獨(dú)立為氫、烷基、烯基、芳基、炔基、芳烷基、乙酰基、烷基羰基、烯基羰基、芳基羰基、炔基羰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基硫代羰基、烯基硫代羰基、炔基硫代羰基、芳基硫代羰基、烷氧基硫代羰基、烯氧基硫代羰基、炔氧基硫代羰基、芳氧基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、烯基氨基硫代羰基、炔基氨基硫代羰基、芳基氨基硫代羰基、烷硫基硫代羰基、烯硫基硫代羰基、炔硫基硫代羰基、芳硫基硫代羰基，條件是當(dāng)R2為-C(＝O)NR2R2’且R12’為OR12時(shí)，R3、R10、R11或R12中至少有一個(gè)不為氫；R4和R4’各自獨(dú)立為NR4aR4b、烷基、烯基、炔基、羥基、鹵素、氫，或當(dāng)合并在一起時(shí)為羰基中的氧；R5為羥基、氫、巰基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、芳雜環(huán)、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基；R6和R6’各自獨(dú)立為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；R7為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、芳烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、�；�、氨基烷基、雜環(huán)、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR7cC(＝W’)WR7a；R8為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、�；�、氨基烷基、雜環(huán)、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR8cC(＝E’)ER8a；R9為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、芳烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、�；�、氨基烷基、雜環(huán)、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R8f各自獨(dú)立為氫、�；�、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳烷基、芳基、雜環(huán)、芳雜環(huán)或前藥部分；R12’為OR12或NR12R12”；R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、芳基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨基或芳烷基；E為CR8dR8e、S、NR8b或O；E’為O、NR8f或S；W為CR7dR7e、S、NR7b或O；W’為O、NR7f或S；X為CHC(R13Y’Y)、C＝CR13Y、CR6’R6、S、NR6或O；Y’和Y各自獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基或芳烷基；Z為CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’為O、S或NR9f。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的3位、10位和/或12a位取代的四環(huán)素化合物。這些四環(huán)素化合物可用于治療多種四環(huán)素化合物敏感性疾病，例如細(xì)菌感染和腫瘤，以及其它已知的通常應(yīng)用二甲胺四環(huán)素和四環(huán)素化合物的疾病，例如阻斷四環(huán)素流出和調(diào)節(jié)基因表達(dá)。 |
| 國際公布 | 2004-01-22 WO2004/006850 英 |
