| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\四環(huán)素類 |
| 英文名 | Tetracycline |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鹽酸鹽為黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦；有引濕性；遇光色漸變深，在堿性溶液中易破壞失效。在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 四環(huán)素作為首選藥物主要用于衣原體感染如性病性淋巴肉芽腫、菲特異性尿道炎、輸卵管炎、沙眼及鸚鵡熱；立克次體病如流行性麻疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病和Q熱；支原體肺炎；回歸熱；布魯菌病；霍亂。作為次選藥物用于無(wú)并發(fā)癥的皮膚型炭疽；與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療鼠疫；還可用于對(duì)青霉素過(guò)敏的破傷風(fēng)、放線菌病、氣性壞疽和雅司等患者。此外，四環(huán)素還可用于敏感菌所致的對(duì)青霉素過(guò)敏的性傳播疾病如淋病，非梗阻性膽道感染、尿路感染。四環(huán)素用于急性尿路感染時(shí)需同時(shí)口服維生素C酸化尿液。由于常見致病菌對(duì)四環(huán)素嚴(yán)重耐藥，因此僅在病原菌對(duì)四環(huán)素敏感的情況下選用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 四環(huán)素是廣譜抑菌劑，起效快，高濃度時(shí)具有殺菌作用�？咕V除常見的致病菌外，立克次體屬、支原體屬、衣原體屬，非典型的分枝桿菌對(duì)四環(huán)素均敏感。四環(huán)素對(duì)肺炎球菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)杜克嗜血桿菌、布魯菌屬、霍亂弧菌和耶爾森菌屬的抗菌作用較好。作用機(jī)制主要是干擾敏感菌的蛋白質(zhì)合成，它可以特異性地與細(xì)菌核糖體30s亞基在A位置結(jié)合，從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，阻止肽鏈的延長(zhǎng)。四環(huán)素還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)的核苷酸及其它重要成分漏出，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。細(xì)菌對(duì)四環(huán)素類藥物的耐藥性在體外產(chǎn)生較慢，但各品種之間可以交叉耐藥，腸桿菌科細(xì)菌產(chǎn)生的耐藥性主要通過(guò)質(zhì)料介導(dǎo)，并可在各菌株中傳遞，致使敏感菌耐藥。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 四環(huán)素口服吸收不完全，可吸收60%-80%，空腹口服吸收較好�？嗯c含金屬離子的食物或藥物同時(shí)服用，藥物可與金屬離子螫合，減少藥物的吸收。四環(huán)素單劑量口服后的達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，消除t1/2為6-12小時(shí)。每6小時(shí)口服鹽酸四環(huán)素250mg后的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為1-3μg/ml。四環(huán)素在體內(nèi)可與蛋白質(zhì)結(jié)合，蛋白結(jié)合率為65%。四環(huán)素口服吸收后的組織分布廣泛，滑囊液和鼻竇粘膜中的藥物濃度與血藥濃度相近，叮滲入胸水、腹水中，可以通過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，但不易透過(guò)血腦屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。藥物進(jìn)入體內(nèi)后在肝臟聚積，然后經(jīng)膽汁排泄到小腸，部分藥物再吸收人體內(nèi)，因此藥物在膽汁中的濃度高。四環(huán)素還可以貯存于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中。藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度。四環(huán)素主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)排泄，口服吸收后約20%-55%經(jīng)尿排出體外，少量藥物通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排泄。血液透析可清除10%-15%的藥量。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.125g，0.25g。 膠囊劑：0.25g。 |
| 用法用量 | 成人口服，1次0.25-0.5g，1日3-4次。8歲以上兒童口服，按體重30-40mg/kg，分3-4次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．由于四環(huán)素可與牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中的磷酸鹽結(jié)合，因此服用四環(huán)素可致牙齒黃染，牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒，并可導(dǎo)致骨發(fā)育不良。 2．四環(huán)素可引起胃腸反應(yīng)，如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等，劑量越大反應(yīng)越重。減量或少量多次給藥可暫時(shí)減輕反應(yīng)�？诜棵看尾灰顺^(guò)0.5g。 3．四環(huán)素可使人體內(nèi)正常菌群減少，引起維生素缺乏、真菌感染，出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等。 4．四環(huán)素類藥物可致二重感染。引起二重感染的細(xì)菌或真菌均為耐四環(huán)素的菌株，感染可涉及陰道、尿道、腸道、口腔、咽喉甚至全身。但最為常見的屬腸道感染，常引起嚴(yán)重腹瀉，如難辨梭菌是一種耐四環(huán)素的厭氧菌，能產(chǎn)生毒性較強(qiáng)的外毒素，可引起偽膜性腸炎，常導(dǎo)致腸粘膜廣泛的淺表潰瘍。 5．肝毒性 大劑量靜脈給藥或長(zhǎng)期口服四環(huán)素可出現(xiàn)肝毒性，可致肝細(xì)胞變性。特別是原有肝功能不全和妊娠后期的婦女更易產(chǎn)生肝毒性。 6．腎毒性 四環(huán)素對(duì)腎功能正常者較安全，但腎功能不全者用藥后可加重氮質(zhì)血癥，使腎功能損害加重。 7．變態(tài)反應(yīng) 四環(huán)素引起的變態(tài)反應(yīng)較少見，皮膚變態(tài)反應(yīng)可見多形紅斑，濕疹、固定紅斑，可誘發(fā)光敏性皮炎。四環(huán)素所致的過(guò)敏性休克、哮喘、紫癜等偶有發(fā)生。 8．長(zhǎng)期使用四環(huán)素類藥物還可出現(xiàn)周圍血象的改變，表現(xiàn)為粒細(xì)胞減少，出現(xiàn)異常淋巴細(xì)胞、粒細(xì)胞毒性顆粒和血小板減少性紫癜。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．交叉過(guò)敏 四環(huán)素類藥物有交叉過(guò)敏現(xiàn)象，即對(duì)一種四環(huán)素類藥物過(guò)敏者可對(duì)其他四環(huán)素類藥物也呈現(xiàn)過(guò)敏。 2．妊娠后期婦女不宜使用四環(huán)素類藥物，因四環(huán)素可以通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在胎兒的牙齒和骨骼中，導(dǎo)致胎兒牙齒黃染，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，而且還可抑制胎兒骨骼生長(zhǎng)，再者妊娠后期婦女對(duì)四環(huán)素的肝毒性反應(yīng)敏感，此類患者應(yīng)避免使用四環(huán)素類藥物。 3．因四環(huán)素在乳汁中的藥物濃度較高，哺乳期婦女應(yīng)用四環(huán)素可能引起嬰兒牙齒變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，抑制嬰兒骨骼生長(zhǎng)，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用此類藥物。 4．四環(huán)素可引起嬰兒及8歲以下兒童的恒齒永久變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良和抑制骨骼生長(zhǎng)，因此嬰兒和兒童不宜使用此類藥物。 5．四環(huán)素與牛奶及乳制品同時(shí)服用時(shí)，可與牛奶和乳制品中的鈣結(jié)合，影響四環(huán)素的吸收。 6．四環(huán)素與碳酸氫鈉、鐵劑、氫氧化鋁和鎂鹽制劑等含金屬離子的藥物合用，可減少藥物的吸收；與制酸藥合用時(shí)使胃內(nèi)pH升高，影響藥物的吸收。 7．四環(huán)素與全麻藥甲氧氟烷、強(qiáng)效利尿藥如呋塞米等同用可加重腎功能損害。 8．四環(huán)素可使堿性磷酸酶、血漿尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清轉(zhuǎn)氨酶（SGOT、SGPT)的測(cè)定值升高。由于四環(huán)素對(duì)熒光的干擾，在測(cè)定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法)濃度時(shí)，可使測(cè)定結(jié)果偏高。 |
| 貯藏 | 避光，密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 |
