中西藥分類(lèi) |
西藥
|
作用分類(lèi) |
抗感染藥物\抗微生物藥\抗真菌藥
|
英文名 |
Itraconazole
|
漢語(yǔ)拼音 |
|
別名 |
|
藥物組成 |
|
性狀 |
本品是白色略帶微黃的粉末,pH1-12時(shí)不溶于水,微溶于乙醇,易溶于二氯甲烷。
|
功效 |
|
主治 |
臨床用于1.淺部真菌感染 手足癬,體癬,股癬,甲癬,花斑癬。
2.真菌性結(jié)膜炎和口腔念珠菌感染。
3.陰道念珠菌感染。
4.深部真菌感染 系統(tǒng)性念珠菌病,曲霉菌病,隱球菌腦膜炎,組織胞漿菌病,芽生菌病,球孢子菌病和副球孢子菌病等。目前伊曲康唑對(duì)深部真菌的療效尚有待進(jìn)一步考核。至今臨床深部真菌感染首先仍是兩性霉素B和氟康唑。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品為三唑類(lèi)廣譜口服抗真菌藥,它既可抗淺部、深部真菌,又可抗細(xì)菌和某些原蟲(chóng)。它對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌、小孢子菌、絮狀表皮癬菌),酵母菌(新型隱球菌、念珠菌、糠秕孢子菌),曲霉菌,組織胞漿菌,巴西副球孢子菌,某些鐮刀菌,分枝孢子菌,皮炎芽生菌等,具有高度抗菌活性。
本品的作用機(jī)理是通過(guò)高度選擇性地作用于真菌的細(xì)胞色素P450,使細(xì)胞色素P450依賴酶,即羊毛笛醇14-脫甲基酶失活,造成14-甾醇的聚積,抑制麥角甾醇的合成,從而起到抑制和殺死真菌細(xì)胞的效果。本品抗真菌譜廣,對(duì)皮膚癬菌和念珠菌感染有良好的療效,對(duì)曲霉菌和短尾霉菌亦有效。
|
體內(nèi)過(guò)程 |
口服本品后1.5-4小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,其吸收隨個(gè)體而異,但餐后即服吸收最好。給藥14天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,藥物從血漿中迅速?gòu)浬⒌浇M織,在大多數(shù)組織中本品的濃度至少是血漿濃度的2-3倍,由于其高親脂性,在皮膚、脂肪組織和指甲中濃度高于血漿濃度10倍以上,在停用藥后4周,角質(zhì)層中仍可檢出本品。腦脊液中本品的濃度很低。本品血漿蛋白結(jié)合率為95%,僅0.2%呈游離狀態(tài),其余結(jié)合于紅細(xì)胞。
健康志愿者服單劑量100mg后清除t1/2為20小時(shí),口服100mg/d,2-4周后t1/2增至30小時(shí)。本品在肝中被代謝,代謝物主要從膽汁及尿中排出,自糞中排出量約為給藥量的3%-18%。
|
劑型 |
膠囊
|
規(guī)格 |
膠囊劑:100mg。
|
用法用量 |
口服100mg/d餐時(shí)一次服,對(duì)淺表性真菌感染如體、股、手足癬療程為15天,甲癬為3個(gè)月。
200mg/d餐時(shí)一次服,用于花斑癬,陰道念珠菌病及真菌性角膜炎,療程分別為7天,14天和21天。
200mg-400mg/d餐時(shí)一次或分二次服,對(duì)全身性真菌感染,療程根據(jù)療效來(lái)定;兒童劑量為3-smg/(kg·d)。
|
不良反應(yīng) |
多數(shù)患者耐受性良好,常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、厭食、水腫、疲乏、發(fā)熱、皮疹,皮膚瘙癢。少數(shù)患者用藥后引起頭痛,頭暈,性欲下降,嗜睡,高血壓,蛋白尿,低鈣血癥,肝功能異常,抑郁,失眠,耳鳴,腎上腺功能不全,陽(yáng)痿,男子女性乳房和男性乳房痛,也見(jiàn)有低血鉀的報(bào)道。
|
注意事項(xiàng) |
1.對(duì)本品過(guò)敏者,孕婦和哺乳期婦女禁用。
2.兒童慎用,因小兒用本品的安全性尚未明確。
3.肝功不正常者,用藥過(guò)程中要定期查肝功。
4.對(duì)AIDS病患者合并組織胞漿菌病時(shí),需用維持量以免復(fù)發(fā)。
5.不能與特非那定或阿司咪唑聯(lián)用。
6.與利福平、苯巴比妥、苯妥英鈉合用時(shí)可能會(huì)降低本品的血濃度。
|
貯藏 |
密閉,遮光,干燥保存。
|
備注 |
|