| 公開(公告)號(hào) | CN1226302C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03122758.9 |
| 申請日期 | 2003.04.20 |
| 專利名稱 | 布洛芬三氮唑核苷酯及制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07H19/056 |
| 分類號(hào) | C07H19/056;A61K31/706;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/00;A61P1/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.22 CN 02109536.1;2002.7.16 CN 02132621.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 王化錄 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王化錄 |
| 地址 | 130011吉林省長春市正陽街66號(hào)東側(cè)休干小區(qū)1棟2單元603室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 長春科宇專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李恩慶 |
| 國省代碼 | 吉林;22 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 布洛芬三氮唑核苷酯，其特征是三氮唑核苷的核糖環(huán)上伯醇的羥基氫的位置，同布洛芬上羧基的-OH處相結(jié)合，其結(jié)構(gòu)式為分子式為C21H28N4O6，分子量為432.48。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域，涉及核苷的苯丙酸酯衍生物，是布洛芬三氮唑核苷酯及制備方法和用途，用于抗炎解熱鎮(zhèn)痛和抗病毒，布洛芬三氮唑核苷酯是由布洛芬和三氮唑核苷化合而成，布洛芬中的羥基，三氮唑核苷中的氫分別被取代，并在此處相結(jié)合。以布洛芬三氮唑核苷酯為主要活性成分的口服固體制劑含有其他輔料如填充劑、潤滑劑、崩解劑、黏合劑等。用2-(4′-異丁苯基)-丙酰氯與三氮唑核苷在吡啶中反應(yīng)，經(jīng)酸化，乙酸乙酯重結(jié)晶，制得布洛芬三氮唑核苷酯，進(jìn)一步可制成可供口服、靜脈注射、皮下肌肉注射或外用涂抹劑型。本發(fā)明對(duì)大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，鎮(zhèn)痛抗炎和解熱用同布洛芬相近，體外抗病毒作用同三氮唑核苷相近，體內(nèi)抗病毒作用優(yōu)于三氮唑核苷。 |
| 國際公布 |
