| 公開(公告)號 | CN1688540A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03824179.X |
| 申請日期 | 2003.09.04 |
| 專利名稱 | 新穎的乙烯基羧酸衍生物以及它們的治療用途 |
| 主分類號 | C07C323/20 |
| 分類號 | C07C323/20;C07C323/42;C07D213/04;A61K31/192;A61K31/4406;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.5 DK PA200201301;2003.5.23 DK PA200300784 |
| 申請(專利權)人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·杰佩森;J·P·摩根森;I·佩特森;P·索爾伯格 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-04 PCT/DK2003/000578 |
| 進入國家日期 | 2005.04.13 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 通式(I)化合物：其中X1是芳基或雜芳基，它們各自可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自·鹵素、羥基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基、C3-6-環(huán)烷硫基、C1-6-烷基羰基、芳基羰基、C1-6-烷基磺�；⒎蓟酋；�、C1-6-烷基酰氨基、芳基酰氨基、C1-6-烷基氨基羰基、C1-6-二烷基氨基羰基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-環(huán)烷基氨基，它們各自可選地被一個或多個鹵素取代；且X2是亞芳基或亞雜芳基，它們各自可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自·鹵素、羥基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、C1-6-烷硫基、C3-6-環(huán)烷硫基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-環(huán)烷基氨基，它們各自可選地被一個或多個鹵素取代；且X3是芳基或雜芳基，它們各自可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自·鹵素、羥基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基、C3-6-環(huán)烷硫基、C1-6-烷基羰基、芳基羰基、C1-6-烷基磺�；�、芳基磺�；1-6-烷基酰氨基、芳基酰氨基、C1-6-烷基氨基羰基、C1-6-二烷基氨基羰基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-環(huán)烷基氨基，它們各自可選地被一個或多個鹵素取代；且X4是亞芳基或亞雜芳基，它們各自可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自·鹵素、羥基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、C1-6-烷硫基、C3-6-環(huán)烷硫基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-環(huán)烷基-氨基，它們各自可選地被一個或多個鹵素取代；且Ar是亞芳基，它可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自·鹵素、羥基或氰基；或者·C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基或C3-6-環(huán)烷硫基，它們各自可選地被一個或多個鹵素取代；且Y1是O或S；且Y2是O或S；且Z是-(CH2)n-，其中n是1、2或3；且R1是氫、鹵素或選自如下的取代基·C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、芳烷基、雜芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基或C3-6-環(huán)烷硫基，它們各自可選地被一個或多個鹵素取代；且R2是氫、C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、C4-6-鏈烯炔基或芳基；或其藥學上可接受的鹽、或其藥學上可接受的溶劑化物、或任意互變型、立體異構體、立體異構體混合物、包括外消旋混合物，或多晶型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的通式(I)化合物、這些化合物作為藥物組合物的用途、包含這些化合物的藥物組合物和采用這些化合物及組合物的治療方法。本發(fā)明的化合物可以用于治療和/或預防由過氧化物酶體增殖物活化受體(PPAR)、特別是PPARδ亞型介導的病癥。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022533 英 |
