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作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的取代的噻吩基-異羥肟酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿根塔發(fā)明有限公司/J·A·阿徹爾;W·博爾多納;R·J·布爾;D·E·克拉克;H·J·戴克;M·I·A·吉爾;N·V·哈里斯;M·范登霍伊維爾;S·普賴斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1684957A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03823154.9  
申請(qǐng)日期 2003.07.24  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的取代的噻吩基-異羥肟酸  
主分類(lèi)號(hào) C07D409/04  
分類(lèi)號(hào) C07D409/04;C07D413/04;C07D409/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/38;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.2 GB 0218040.4;2003.5.7 GB 0310462.7  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿根塔發(fā)明有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·A·阿徹爾;W·博爾多納;R·J·布爾;D·E·克拉克;H·J·戴克;M·I·A·吉爾;N·V·哈里斯;M·范登霍伊維爾;S·普賴斯  
地址 英國(guó)艾塞克斯郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2003/003168 2003.7.24  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.28  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 龐立志  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物和這樣的化合物的相應(yīng)的N-氧化物、藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物以及前藥其中R1表示芳基或雜芳基,每一個(gè)由一個(gè)或更多個(gè)選自R3、亞烷基二氧基、羧基、氰基、鹵代、羥基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-C(=O)-R3、-C(=O)-OR3、-C(=Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(=O)-OR3、-NR6-C(=O)-NR4R5、-NR6-C(=Z)-R3、-O-C(=O)-NR4R5、-NR6-SO2-R3、-OR3、-O-C(=O)R3、-SH、-SR3、-SOR3、-SO2R3和-SO2-NR4R5的基團(tuán)任選取代;R2表示氫、氯、氰基、氟、烷氧基、烷基或鹵代烷基;R3表示芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基或R7;R4和R5獨(dú)立表示選自氫、烷基、鏈烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)烷基的基團(tuán),其中所述烷基或鏈烯基由芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)烷基任選取代;或者基團(tuán)-NR4R5可形成環(huán)狀胺;R6表示氫或低級(jí)烷基;R7表示烷基、鏈烯基和鏈炔基,其中所述烷基、鏈烯基或鏈炔基由一個(gè)或更多個(gè)選自以下的基團(tuán)任選取代:芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、羥基、-C(=Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(=Z)-R8、-O-C(=O)-NR4R5、-NR6-C(=O)-OR8、-NR6-C(=O)-NR4R5、-NR6-SO2-R8、-OR8、-SOR8、SO2R8和-SO2-NR4R5;R8表示烷基、鏈烯基或鏈炔基,它們由一個(gè)或更多個(gè)選自芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、羥基和鹵素的基團(tuán)任選取代;或者R8表示芳基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)烷基;和Z為O或S。  
摘要 一種式(I)的化合物,它可用于治療與組蛋白脫乙酰酶酶促活性有關(guān)的疾病。  
國(guó)際公布 WO2004/013130 英 2004.2.12  
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