| 公開(公告)號 | CN1913900A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480041356.4 |
| 申請日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 作為毒蕈堿激動(dòng)劑的氨基取代的二芳基[a,d]環(huán)庚烯類似物及神經(jīng)精神疾病的治療方法 |
| 主分類號 | A61K31/551(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/551(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/531,927;2004.2.24 US 60/548,090;2004.2.27 US 60/548,604 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿卡蒂亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 弗艾迪瑞克·艾克;羅杰·奧爾森;喬爾根·奧哈爾森 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-21 PCT/US2004/043224 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I、II或XV的化合物： 或其可藥用鹽、酯、酰胺或前藥，其中 A選自和 X為氮、CH或CH2； X’為C或CH，其中當(dāng)X’為C時(shí)，在X和X’之間為雙鍵，以及其中當(dāng)X’為CH時(shí)，在X和X’之間為單鍵； 各Y分別選自氮、氧或CH； 各W分別選自氮、CH、氧或硫； 各n分別選自0、1、2、3和4； m選自1、2和3； 各R1分別為不存在或分別選自氫、鹵素、胺、任選取代的C1-20烷基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C2-20鏈烯基、任選取代的C2-20炔基、任選取代的C1-20-烷氧烷基，以及任選取代的芳基和芳基烷基； L為不存在或選自-NH(CH2)n-和-(CH2)n-； a、b、c和d各自獨(dú)立地選自碳、氮、氧和硫，或各自獨(dú)立地為不存在， 條件是a、b、c或d中至少三者存在， a、b、c或d中至少一個(gè)為碳，以及 兩個(gè)鄰近的a、b、c或d不都為氧或不都為硫； e、f、g和h各自獨(dú)立地選自碳、氮、氧和硫，或各自獨(dú)立地為不存在， 條件是e、f、g或h的至少三者存在， e、f、g或h的至少一個(gè)為碳，以及 兩個(gè)鄰近的e、f、g或h不都為氧或不都為硫； R2、R3、R4和R5，各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的C2-6鏈烯基、任選取代的C2-6炔基、任選取代的C1-6-烷氧烷基、任選取代的C1-6烷硫基、全鹵代烷基、CN、COR10、CONHR10、NHCONHR10、SO2NHR10、SO2R10、OSO2R10、雜烷基、NO2、NHCOR10， 或R2和R3、或R3和R4、或R4和R5共同與其相連的環(huán)碳原子形成五元或六元環(huán)烷基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)或六元芳基環(huán)部分； R6、R7、R8和R9，各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的C2-6鏈烯基、任選取代的C2-6炔基、任選取代的C1-6-烷氧烷基、任選取代的C1-6烷硫基、全鹵代烷基、CN、COR10、CONHR10、NHCONHR10、SO2NHR10、SO2R10，OSO2R10、雜烷基、NO2、NHCOR10， 或R6和R7、或R7和R8、或R8和R9共同與其相連的環(huán)碳原子，形成五元或六元環(huán)烷基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，或六元芳基環(huán)部分； Z選自NR11、氧、硫和CH2； R10選自氫、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C2-6鏈烯基、任選取代的C2-6炔基、任選取代的芳基、任選取代的芳基烷基和全鹵代烷基；以及 R11選自氫、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C2-6鏈烯基、任選取代的C2-6炔基以及任選取代的芳基烷基； R12和R13分別選自氫、鹵素、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的C2-6鏈烯基、任選取代的C2-6炔基、任選取代的C1-6-烷氧烷基、任選取代的C1-6烷硫基、全鹵代烷基、CN、COR10、CONHR10、NHCONHR10、SO2NHR10、SO2R10、OSO2R10、雜烷基、NO2、NHCOR10， 或R12和R13共同與其相連的環(huán)碳原子，形成五元或六元環(huán)烷基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，或六元芳基環(huán)部分；以及 虛線和實(shí)線表示的任何鍵表示選自碳-碳單鍵和碳-碳雙鍵的鍵； 條件是式I或XV的化合物不為氯氮平或N-去甲基氯氮平。 |
| 摘要 | 本申請公開了氯氮平的類似物及其可藥用鹽、酯、酰胺，或其前藥；合成該類似物的方法；以及使用該類似物治療神經(jīng)精神疾病的方法。在一些實(shí)施方案中，該類似物為氨基取代的二芳基[a，d]環(huán)庚烯。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063254 英 |
