| 公開(公告)號(hào) | CN1684952A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03822502.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.12 |
| 專利名稱 | 用于治療趨化因子介導(dǎo)的疾病的新的哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06 |
| 分類號(hào) | C07D401/06;C07D401/14;A61K31/4545;A61P1/04;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P27/00;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.24 SE 0202838-9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·勒克赫斯特;馬修·佩里;布賴恩·斯普林索普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/SE2003/001425 2003.9.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中：X是CH2、C(O)、O、S、S(O)、S(O)2或NR3；Y是化學(xué)鍵、C1-6亞烷基(任選被C1-4烷基或苯基取代)、亞苯基(任選被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)或雜環(huán)亞基(任選被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)；Z是CO2Rb、NHS(O)2CF3、S(O)2OH、OCH2CO2Rb或四唑基；R1是氫、C1-6烷基、芳基或雜環(huán)基；R2是氫、C1-6烷基、芳基或雜環(huán)基；Ra和Rb獨(dú)立地是氫或C1-4烷基；或當(dāng)R2是芳基或雜環(huán)基時(shí)，Ra可以是與R2的鄰位形成環(huán)的C2-3亞烷基；Rc是氫或羥基；其中，除非另有說明，上述芳基和雜環(huán)基部分是任選被下列基團(tuán)取代的：鹵素、氰基、硝基、羥基、氧代、S(O)pR4、OC(O)NR5R6、NR7R8、NR9C(O)R10、NR11C(O)NR12R13、S(O)2NR14R15、NR16S(O)2R17、C(O)NR18R19、C(O)R20、CO2R21、NR22CO2R23、C1-6烷基、CF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、OCF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基(其本身任選被C1-4烷基或氧代基取代)、亞甲基二氧基、二氟亞甲二氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基(C1-4)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-4)烷基、雜環(huán)基氧基或雜環(huán)基(C1-4)烷氧基；其中前述任何苯基和雜環(huán)基是任選被下列基團(tuán)取代的：鹵素、羥基、硝基、S(O)q(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3；p和q獨(dú)立地是0、1或2；R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20、R21和R22獨(dú)立地是氫、C1-6烷基(任選被鹵素、羥基或C3-10環(huán)烷基取代)、CH2(C2-6鏈烯基)、苯基(其本身任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(和這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)或雜環(huán)基(其本身任選被下列基團(tuán)所取代：鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成如下面R5和R6所描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(和這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成以下R5和R6所描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)；或者NR5R6、NR7R8、NR12R13、NR14R15、NR18R19可以獨(dú)立地形成4-7元雜環(huán)、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、氮雜、嗎啉或哌嗪，后者可任選在遠(yuǎn)端氮上被C1-4烷基所取代；R4、R17和R23獨(dú)立地是C1-6烷基(任選被鹵素、羥基或C3-10環(huán)烷基取代)、CH2(C2-6鏈烯基)、苯基(其本身任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成上面R5和R6所描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成如上面R5和R6所描述的環(huán))、氰基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C14烷基)2(并且這些烷基可以連接形成如上面R5和R6所描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)或雜環(huán)基(其本身任選被下列基團(tuán)所取代：鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成如上面R5和R6所描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成如上面R5和R6所描述的環(huán))、氰基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成如上面R5和R6所描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)；或其N-氧化物；或其藥學(xué)可接受的鹽；或其溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種式(I)的化合物，其中變量如說明書所定義；制備這種化合物的方法；以及這種化合物在治療趨化因子(例如CCR3)或H1介導(dǎo)的疾病狀態(tài)中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/029041 英 2004.4.8 |
