| 公開(公告)號 | CN1679595A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510007963.5 |
| 申請日期 | 1998.12.17 |
| 專利名稱 | 膦酰基頭孢烯衍生物，其制備和用途 |
| 主分類號 | A61K31/675 |
| 分類號 | A61K31/675;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | 98812294.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.19 JP 351499/1997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 石川智康;橋口昌平;飯澤佑史 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種藥物組合物，含有下式的化合物，其鹽或酯：其中R1是：i)膦酰基，ii)二鹵膦酰基，iii)二烷氧基膦�；琲v)O-烷基膦�；�，v)二氨基膦�；瑅i)(氨基)(羥基)膦酰基，vii)(烷氧基)(氨基)膦�；�，或viii)(烷氧基)(嗎啉代)膦�；�；R2是氫原子或通過碳原子連接到氧原子上的基團；Q和X各自是氮原子或CH；Y是S，O或CH2；n是0或1；R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基，取代基選自下式的基團：其中R5是可以被取代基A取代的烴基，R是C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-羰基，氨基，硝基，鹵原子或羧基，p是0至4的整數(shù)；而另一個是氫原子或可被取代基A取代的烴基，或R3和R4一起可以形成可被取代的含季氮原子的雜環(huán)，從而下式的基團是或其中q是0-3的整數(shù)，而其它符號具有上文給出的含義；其中取代基A選自：(1)雜環(huán)基，(2)羥基，(3)C1-6烷氧基，(4)C3-10環(huán)烷基，(5)C3-7環(huán)烷氧基，(6)C6-10芳氧基，(7)C7-19芳烷氧基，(8)雜環(huán)氧基，(9)巰基，(10)C1-6烷硫基，(11)C3-10環(huán)烷硫基，(12)C6-10芳硫基，(13)C7-19芳烷硫基，(14)雜環(huán)硫基，(15)氨基，(16)一-C1-6烷基氨基，(17)二-C1-6烷基氨基，(18)三-C1-6烷基銨基，(19)C3-10環(huán)烷基氨基，(20)C6-10芳基氨基，(21)C7-19芳烷基氨基，(22)雜環(huán)氨基，(23)環(huán)氨基，(24)疊氮基，(25)硝基，(26)鹵原子，(27)氰基，(28)羧基，(29)C1-10烷氧基-羰基，(30)C1-10芳氧基-羰基，(31)C7-19芳烷氧基-羰基，(32)C6-10芳基-羰基，(33)C1-6烷�；�(34)C3-5烯�；�(35)C6-10芳基-羰基氧基，(36)C2-6烷酰氧基，(37)C3-5烯酰氧基，(38)被一個或兩個選自下列的取代基非強制性取代的氨基甲�；�，該取代基選自：C1-6烷基，C6-10芳基，C1-6烷�；珻6-10芳基羰基和C1-6烷氧基苯基，(39)被一個或兩個選自C1-6烷基和C6-10芳基的取代基非強制性取代的硫代氨基甲�；�，(40)被一個或兩個選自C1-6烷基和C6-10芳基的取代基非強制性取代的氨基甲酰氧基，(41)苯二甲酰亞氨基，(42)C1-6烷�；被�，(43)C6-10芳基-羰基氨基，(44)C1-10烷氧基-甲酰胺基，(45)C6-10芳氧基-甲酰胺基，和(46)C7-19芳烷氧基-甲酰胺基；其中這些取代基的數(shù)目，彼此可以相同或不同，為1-4。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的新的頭孢烯化合物或其酯或其酯的鹽，其中R1是膦�；蚩梢赞D(zhuǎn)化為膦酰基的基團；R2是氫原子或通過碳原子連接氧原子上的基團；Q和X各自是氮原子或CH；Y是S，O或CH2；n是0或1；R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基團，而另一個是氫原子或可被取代的烴基，或R3和R4可以結(jié)合形成可被取代的含季氮原子的雜環(huán)，它具有優(yōu)越的抗菌活性，穩(wěn)定性，吸收性，和其制備方法和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
