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哌嗪環(huán)氧乙烷衍生物在制備用于誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡的藥物中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 日立化成工業(yè)株式會(huì)社;日立化學(xué)研究中心;日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社/G·F·艾隆;J·W·雅各布斯
公開(公告)號(hào) CN1220490C  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN97192668.9  
申請(qǐng)日期 1997.01.24  
專利名稱 哌嗪環(huán)氧乙烷衍生物在制備用于誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡的藥物中的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/495  
分類號(hào) A61K31/495;A61K31/70;//(A61K31/70,31:495)(A61K31/495,31:47)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.1.26 US 08/592,540  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日立化成工業(yè)株式會(huì)社;日立化學(xué)研究中心;日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·F·艾隆;J·W·雅各布斯  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1997/001231 1997.1.24  
進(jìn)入國(guó)家日期 1998.08.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 吳玉和;齊曾度  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用的鹽在制備用于誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞細(xì)胞死亡之藥物中的應(yīng)用:在此R1是羥基,C1-4烷氧基,C1-4烷羰氧基甲氧基,苯基C1-2烷氨基,2,5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4),或其中X1是一個(gè)化學(xué)鍵或C1-2亞烷基,X2是H,或者當(dāng)X1是亞甲基時(shí)X2是與X1形成5-元環(huán)的羧基,X3是H或C1-2烷基,X4是H或C1-2烷基,或者X3和X4共同形成一個(gè)5-元環(huán),其中X2,X3,和X4中至少之一是H,R2是C3-4烷基,R3是C1-4烷基,或其中n是一個(gè)0-3的整數(shù)。  
摘要 式(I)的哌嗪化合物或其可藥用的鹽在制備用于誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡的藥劑,作為主要的化學(xué)治療劑,或者在制備用于增強(qiáng)對(duì)多藥物抗性腫瘤細(xì)胞的化學(xué)治療劑中的應(yīng)用,在此R1是羥基,C1-4烷氧基,C1-4烷羰氧基甲氧基,苯基C1-2烷氨基,2,5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4),或式(II)基,其中X1是一個(gè)化學(xué)鍵或C1-2亞烷基,X2是H,或者當(dāng)X1是亞甲基時(shí)X2是與X1形成5-元環(huán)的羧基,X3是H或C1-2烷基,X4是H或C1-2烷基,或者X3和X4共同形成一個(gè)5-元環(huán),其中至少X2,X3,和X4之一是H,R2是C3-4烷基,R3是C1-4烷基,式(III),(IV)或(V)基,其中n是一個(gè)0-3的整數(shù)!唷  
國(guó)際公布 WO1997/026881 英 1997.7.31  
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