| 公開(公告)號 | CN1218936C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN02810597.4 |
| 申請日期 | 2002.05.11 |
| 專利名稱 | 甲酰胺取代的苯基脲衍生物以及用于將其作為藥物的制備方法 |
| 主分類號 | C07C275/54 |
| 分類號 | C07C275/54;C07C323/42;C07D211/58;C07D213/74;C07D213/40;C07D295/13;C07D285/14;C07D319/18;C07D207/09;C07D209/08;C07D401/04;C07D209/14;C07D317/58;A61P3/10;A61K31/17 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.5.25 DE 10125567.5;2002.2.21 DE 10207369.4 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·德福塞;T·克拉邦德;;H-J·布格爾;A·赫林;E·馮勒德恩;;S·波伊克特;A·恩森;A·鮑爾;;B·奈澤斯;K·U·文特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/005205 2002.5.11 |
| 進入國家日期 | 2003.11.25 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物其中A為苯基或萘基，其中，苯基或萘基可被下述基團取代至多3次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-鏈炔基、S-(C1-C6)-烷基、S-(C2-C6)-鏈烯基、S-(C2-C6)-鏈炔基、SO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-NH2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-COO-(C1-C7)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-COO-(C2-C7)-鏈烯基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-[(C1-C6)-烷基]2、CONH-(C3-C6)-環(huán)烷基、(C0-C6)-亞烷基-NH2、(C0-C6)-亞烷基-NH-(C2-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-N-[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-苯基、NH-SO2-苯基，其中，苯基環(huán)可被下述基團取代至多兩次：F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2；R1、R2彼此獨立地為：H、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基；R3、R4、R5、R6彼此獨立地為：H、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-鏈炔基、S-(C1-C6)-烷基、S-(C2-C6)-鏈烯基、S-(C2-C6)-鏈炔基、SO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-NH2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-NH2、CO-NH-(C1-C6)-烷基、CO-N-[(C1-C6)-烷基]2、CO-NH-(C3-C7)-環(huán)烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N-[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-苯基或NH-SO2-苯基，其中，苯基環(huán)可被下述基團取代至多兩次：F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CO-NH2；R7為H、(C1-C6)-烷基或CO(C1-C6)-烷基；R8為H、(C1-C10)-烷基，其中，烷基可被下述基團取代至多3次：OH、CF3、CN、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-NH2、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N-[(C1-C6)-烷基]2、NCO-(C1-C6)-烷基、NCOO-(C1-C6)-烷基、NCOO-(C1-C6)-鏈烯基、NCOO-(C1-C6)-鏈炔基或NCOO-(C1-C4)-亞烷基-(C6-C10)-芳基；或(CH2)m-芳基，其中，m為0-6，芳基為苯基、O-苯基、CO-苯基、苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯基、雜環(huán)烷基、吡啶基、吲哚基、哌啶基、四氫萘基、萘基、2，3-二氫-苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基、苯并[1，2，5]噻二唑基、吡咯烷基或嗎啉基，其中，芳基可被R9取代一次或多次；R9為F、Cl、Br；OH、NO2、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷基苯基、COOH或COO-(C1-C6)-烷基；和其生理學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及甲酰胺取代的苯基脲衍生物以及將其用作藥物的制備方法，及其生理學上可接受的鹽和具有生理學功能的衍生物。公開了式(I)化合物，其中各基團具有給定含義，及其生理學上可接受的鹽和制備方法。所述化合物例如適用于治療II型糖尿病。 |
| 國際公布 | WO2002/096864 德 2002.12.5 |
