| 公開(公告)號 | CN1668288A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03817278.X |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 具有抗寄生蟲活性的化合物和含有它們的藥物 |
| 主分類號 | A61K31/155 |
| 分類號 | A61K31/155;A61K31/4245;A61K31/506;A61P33/06;A61P33/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.18 FR 02/09156 |
| 申請(專利權(quán))人 | 國家科研中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·維奧;M·卡拉斯;R·艾斯卡勒;V·威道;F·布雷索勒;M-L·安瑟林 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/002283 2003.7.18 |
| 進入國家日期 | 2005.01.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 具有抗寄生蟲、特別是抗瘧活性的化合物和這些化合物的藥理學(xué)上可接受的鹽，其特征在于它們相應(yīng)于通式(I)其中-X代表式(II)基團其中Z是-(CH2)m基團，其中m＝8至21，n＝0或1，且Y＝R3，.R1和R′1彼此相同或不同，選自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-雜環(huán)基、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、環(huán)烷基，.R2和R′2彼此相同或不同，選自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基、環(huán)烷基，.R3和R′3是彼此相同或不同的，代表H、烷基、CO-O-烷基、CO-O-芳基、COO-CH(R)-O-CO-烷基、PO(O-烷基或O-芳基或ONa)2、CO-O-CH(R)-芳基，.R是H或烷基，或者.R1和R2、和/或R′1和R′2、或者R2和R3和/或R′2和R′3與它們分別連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)，而且.R2和R3和/或R′2和R′3可以是相同的取代基，與氮以雙鍵連接的，分別與R1或R′1環(huán)化形成雜環(huán)，如果適當(dāng)?shù)脑�，被Ra取代，其中Ra選自H、烷基、被1、2或3個鹵原子取代的烷基、芳基、CO-O-烷基(或芳基)、-CO-OH、-CO-NH2、-CN、-CO-NH-烷基(或芳基)、-CO-N-(烷基)2、經(jīng)氮化和/或氧化的-CO-雜環(huán)、NH(H或烷基)、N(烷基)2、經(jīng)氮化和/或氧化的雜環(huán)、-O-烷基(或芳基)、-O-CH2-芳基、CH2N[H，(H，烷基)，(二烷基)，芳基]、經(jīng)氮化和/或氧化的-CH2-雜環(huán)、CH2-CO-OH，-或X＝R4，且Y代表式(III)基團其中n和Z是如上所定義的，.R1和R1，彼此相同或不同，選自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-O烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-雜環(huán)、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、環(huán)烷基，.R4和R′4代表H、烷基或芳基，其可被OH、-O-烷基、-O-芳基、NH(H或烷基)、含氮或含氧雜環(huán)取代，且.R2和R′2彼此相同或不同，選自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基環(huán)烷基，或者R1和R4和/或R′1和R′4一起構(gòu)成-(CH2)p基團，其中p是整數(shù)1至5，一或多個氫原子可選被低級烷基取代，且R2和R′2代表H，或者R4和R2和/或R′4和R′2一起構(gòu)成-(CH2)p基團，一或多個氫原子可選被低級烷基取代，R1和R′1代表H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗寄生蟲活性、特別是具有抗瘧活性的化合物，其特征在于它們具有通式(I)本發(fā)明還涉及具有抗寄生蟲活性的化合物的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/009068 法 2004.1.29 |
