| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1668308A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02829548.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.29 |
| 專利名稱 | 作為抗菌劑的噁唑烷酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/55 |
| 分類號(hào) | A61K31/55;A61K31/495;A61K31/50;A61K31/445;A61K31/42;A61P31/04;C07D263/08;C07D413/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·梅塔;S·魯?shù)吕?A·V·S·拉賈拉奧;A·S·亞達(dá)夫;A·拉坦 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2002/002940 2002.7.29 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式I結(jié)構(gòu)的化合物式I及其藥物學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、對(duì)映體、非對(duì)映體、N-氧化物、前藥或代謝物，其中：T是5元(未)取代雜環(huán)，僅有一個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子；與環(huán)C結(jié)合的芳基、取代的芳基，包括芳基和5元雜芳基，其可進(jìn)一步被R代表的基團(tuán)取代，其中R選自H、CHO、C1-6烷基、F、Cl、Br、I、-CN、COR5、COOR5、N(R6，R7)、NHCOC(R8，R9，R10)、NHCOOR10、CON(R6，R7)、CH2NO2、NO2、CH(OAc)2、CH2R8、CHR9、-CH＝N-OR10、-C＝CH-R5、OR5、SR5、-C(R9)＝C(R9)NO2、被F、Cl、Br、I、OR4、SR4中的一個(gè)或多個(gè)取代的C1-12烷基；其中R4和R5分別選自H、C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一個(gè)或多個(gè)取代的C1-6烷基、芳基、雜芳基；R6和R7分別選自H，任選取代的C1-12烷基，C3-12環(huán)烷基，C1-6烷氧基；R8和R9分別選自H，C1-6烷基，F(xiàn)，Cl，Br，I，被F、Cl、Br、I中的一個(gè)或多個(gè)取代的C1-12烷基，OR5，SR5，N(R6，R7)；R10＝H、可任選取代的C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-6烷氧基、G1-6烷基、芳基、雜芳基；n是0-3的整數(shù)；X是C、CH、CH-S、CH-O、N、CHNR11、CHCH2NR11、CCH2NR11，其中R11是氫、可任選取代的C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羧基、芳基、雜芳基；Y和Z分別選自H、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基和C0-3橋連基團(tuán)；U和V分別選自H、可任選取代的C1-6烷基、F、Cl、Br、可被F、Cl、Br、I中的一個(gè)或多個(gè)取代的C1-12烷基，優(yōu)選U和V是氫或氟；R1選自-NHC(＝O)R2，N(R3，R4)，-NR2C(＝S)R3，-NR2C(＝S)SR3，其中R2是氫、C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一個(gè)或多個(gè)取代的C1-6烷基；R3，R4分別選自氫、C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-6烷氧基、被F、Cl、Br、I或OH中的一個(gè)或多個(gè)取代的C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一些取代的苯基噁唑烷酮及其合成方法。本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明作為抗菌劑的化合物的藥物組合物。該化合物可用作抗菌劑，有效抵抗許多人和獸醫(yī)學(xué)病原體，包括革蘭氏陽(yáng)性需氧細(xì)菌，如多抗性葡萄球菌、鏈球菌和腸球菌，厭氧生物，例如類菌體和梭菌，以及抗酸性生物，例如結(jié)核分枝桿菌、鳥(niǎo)分枝桿菌和分枝桿菌。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/014392 英 2004.2.19 |
