| 公開(公告)號(hào) | CN1668584A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02829634.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.09.20 |
| 專利名稱 | 作為抗分支桿菌化合物的吡咯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/32 |
| 分類號(hào) | C07D207/32;C07D405/14;A61P31/06;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D417/06;C07D401/04;A61K31/4025 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 魯賓有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 薩德珊·庫(kù)瑪·雅若;尼利瑪·森哈;圣杰·詹;瑞姆·沙卡·阿帕哈雅亞;高哈瑞·詹妮;沙卡·阿杰;瑞卡什·庫(kù)瑪·森哈 |
| 地址 | 印度馬哈拉施特拉 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IN2002/000189 2002.9.20 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 胡杰;鄭小粵 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分子式(I)的化合物、其互變異構(gòu)體、對(duì)映體、非對(duì)映體、N-氧化物、藥物前體、代謝產(chǎn)物、多晶型物及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中，R1是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、三氟烷基、三氟烷氧基或羥烷基，R2選自i)未取代或用1或2個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基各自獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、未取代或取代的哌嗪、嗎啉、硫代嗎啉、吡咯烷和哌啶，或ii)羥烷基，或iii)未取代或取代的噻唑，或iv)未取代或取代的噻二唑，或v)未取代或取代的吡啶，或vi)未取代或取代的萘，或vii)NHCOR6，其中R6是芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的雜環(huán)基，R3是苯基或取代苯基、芳基、未取代或取代的雜芳基，R4與R5各自獨(dú)立的是H，-(CH2)n-R7，其中n＝1-3和R7選自：和其中R8是未取代或用1-2個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基各自獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、硝基、氨基、鹵代烷基、鹵代烷氧基等；未取代或取代的芐基；未取代或取代的雜芳基；未取代或取代的雜芳酰基；未取代或取代的二苯基甲基，m＝0-2和X＝-NCH3，CH2，S，SO，或SO2； |
| 摘要 | 分子式(I)的新型吡咯衍生物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，它對(duì)臨床敏感以及具有耐性的結(jié)核分支桿菌菌株擁有優(yōu)良的抗分支桿菌活性，以及與已知化合物相比，具有較低的毒性。分子式(I)的新型化合物用于治療潛伏性肺結(jié)核，其中包括多藥物耐性肺結(jié)核(MDR TB)。制備該新型化合物的方法和含該新型化合物的藥物組合物以及通過施用分子式(I)的化合物治療MDR TB的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/026828 英 2004.4.1 |
