| 公開(公告)號 | CN1662544A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814602.9 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 對血清素受體具有親和力、可用作治療劑的新型四環(huán)芳基磺酰吲哚、其制備方法及其藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D513/04 |
| 分類號 | C07D513/04;A61K31/429;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.21 IN 478/MAS/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘇文生命科學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V.嘉士地;V·S·N·讓瑪科瑞史拉;R.S.堪布漢姆帕提;S.R.芭圖拉;V.S.V.V.饒;A.維拉瑞迪 |
| 地址 | 印度安德諾撲來的士 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IN2003/000222 2003.6.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程偉 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物，通式(I)其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、藥學(xué)上可以接受的鹽和溶劑化物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12可以相同也可以不同，每個(gè)獨(dú)立的為氫、鹵素、氧、硫、全鹵烷基、羥基、氨基、硝基、氰基、甲酸基、酰氨基、胍基、取代或者沒有取代的基，例如直鏈或者支鏈的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯烴、(C2-C12)炔烴、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)的環(huán)烯基、雙環(huán)烷基、雙環(huán)烯基、(C1-C12)烷氧基、環(huán)(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)烷氧基、�；ⅤＱ趸�、酰氨基、單烷基氨、二烷基氨、芳氨基、二芳氨基、芳烷基氨、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、雜環(huán)烷氧基羰基、雜芳氧基羰基、羥烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫、硫烷基、烷氧羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍、二烷基胍、肼基、羥基氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物；或者相鄰的基團(tuán)如R1和R2，或R2和R3，或R3和R4，或R5和R6，或R6和R7，或R7和R8，與該基團(tuán)所連接的碳原子可以形成5、6或7元環(huán)，可選擇地，該多元環(huán)可以含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵，和/或一種或多種雜環(huán)原子，如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子，和雙鍵和雜環(huán)原子的結(jié)合；或者R9和R10、或R11和R12一起代表連接氧或硫的雙鍵；或者R9和R10或R11和R12與該基團(tuán)所連接的碳原子可以形成3、4、5或6元環(huán)，可選擇地，該多元環(huán)可以含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵，和/或一種或多種雜環(huán)原子，如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子，還包括一個(gè)或多個(gè)雙鍵和如上所定義的“雜環(huán)原子”的結(jié)合；R13和R14可以相同也可以不同，每個(gè)獨(dú)立的為氫原子、取代或者沒有取代的基，例如直鏈或者支鏈的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯烴、(C2-C12)炔烴、(C2-C12)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烯基、雙環(huán)烷基、雙環(huán)烯烴、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基；可選擇地，R13和R14與氮原子可形成3、4、5、6或7元雜環(huán)，其中該環(huán)可以被進(jìn)一步的取代，還可以包括一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雙鏈或者如上定義的“其他雜環(huán)原子”；“n”是從1-8的整數(shù)。優(yōu)選n是1-4，“n”代表的碳鏈可以是直鏈或者支鏈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型四環(huán)芳基磺酰吲哚、其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、藥學(xué)上可以接受的鹽、藥學(xué)上可以接受的溶劑化物、此處所述的新型中間體及其藥學(xué)上可以接受的組合物。本發(fā)明特別涉及通式(I)所述的新型四環(huán)芳基磺酰吲哚、其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、藥學(xué)上可以接受的鹽、藥學(xué)上可以接受的溶劑化物、此處所述的新型中間體及其藥學(xué)上可以接受的組合物。本發(fā)明還涉及制備通式(I)所述化合物、包含有效量該化合物的組合物的方法以及該化合物/組合物在治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/000849 英 2003.12.31 |
