公開(公告)號
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CN1659164A
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公開(公告)日
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2005.08.24
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申請(專利)號
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CN03812885.3
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申請日期
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2003.04.08
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專利名稱
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苯并噁嗪酮衍生的化合物、它們的制備方法和作為藥物的用途
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主分類號
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C07D413/04
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分類號
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C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/536;A61P3/00;A61P25/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.4.9 ES P200200813
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申請(專利權)人
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埃斯特韋實驗室有限公司
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發(fā)明(設計)人
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A·托倫斯喬維;J·奧雷里奧卡斯特里爾洛佩;J·弗里戈拉康斯坦薩;J·馬斯普里奧;A·多爾達祖拉斯;M·安格勒斯菲薩斯埃斯卡桑
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/003629 2003.4.8
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進入國家日期
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2004.12.03
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關立新;李連濤
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權項
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通式(I)的苯并噁嗪酮衍生的化合物:其中R1、R2、R3、R4分別選自氫、鹵素、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合、任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合、硝基、氰基、-OR12、-OC(=O)R13、-SR14、-SOR14、-SO2R14、-NH-SO2R14、-SO2NH2和-NR15R16基團;R5表示氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團或飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團;R6、R7、R8、R9分別選自氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團、氰基和-COOR17基團;A表示橋單元-CHR18-或-CHR18-CH2-;R10表示氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;R11表示非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合,或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;或R10和R11與橋氮原子一起形成任選至少單取代的飽和、不飽和或芳香雜環(huán),它可含有至少一個其它雜原子作為環(huán)單元和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;R12表示氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合,或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;R13表示氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合,或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;R14表示非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合,或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;R15和R16分別選自氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合,或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;或R15和R16與橋氮原子一起形成飽和、不飽和或芳香雜環(huán),它可以是至少單取代的和/或可含有至少一個其它雜原子作為環(huán)單元;R17表示氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;R18表示氫、非支鏈或支鏈,飽和或不飽和,任選至少單取代的脂族基團、飽和或不飽和,任選至少單取代的,任選含有至少一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂族基團或任選至少單取代的芳基-或雜芳基,它可經(jīng)任選至少單取代的烯基鍵合和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合;任選以其立體異構體,優(yōu)選對映體或非對映體之一的形式,它們的外消旋體或其立體異構體,優(yōu)選對映體或非對映體的,以任何混合比率的至少兩種的混合物形式,或其各自生理學可接受的鹽或溶劑化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的苯并噁嗪酮衍生的化合物、它們的制備方法、含有這些化合物的藥物以及它們用于制備用于人體或動物治療的藥物中的用途。
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國際公布
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WO2003/084952 英 2003.10.16
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