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制備細(xì)自乳化的藥物組合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 法瑪西雅公司/P·高;X·何;K·B·博亞德
公開(公告)號(hào) CN1658870A  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03813349.0  
申請(qǐng)日期 2003.04.07  
專利名稱 制備細(xì)自乳化的藥物組合物的方法  
主分類號(hào) A61K31/42  
分類號(hào) A61K31/42;A61K9/107;A61K9/48;A61K31/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.9 US 60/371,200  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 法瑪西雅公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·高;X·何;K·B·博亞德  
地址 美國(guó)密蘇里  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/010526 2003.4.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備包含水溶性低的藥物的細(xì)自乳化藥物組合物的方法,其包括的步驟有:(a)提供至少一種可藥用的脂肪酸和至少一種可藥用的有機(jī)胺;(b)提供用于所說(shuō)的至少一種脂肪酸的可藥用的溶劑和用于所說(shuō)的至少一種有機(jī)胺的可藥用的溶劑;(c)將至少一種脂肪酸、用于所說(shuō)的至少一種脂肪酸的溶劑和用于所說(shuō)的至少一種有機(jī)胺的溶劑一起進(jìn)行混合,從而形成一種其中所說(shuō)的脂肪酸基本完全溶解的預(yù)混合物;(d)將該預(yù)混合物與所說(shuō)的至少一種有機(jī)胺進(jìn)行混合,從而形成一種其中所說(shuō)的有機(jī)胺基本完全溶解的混合物;和(e)將該混合物與溶解和/或增溶溶解形式的水溶性低的藥物一起進(jìn)行混合,從而形成一種藥物組合物。  
摘要 提供了一種可以口服傳遞的藥物組合物,其包含水溶性低的藥物和含有至少一種可藥用的溶劑、至少一種可藥用的脂肪酸和至少一種可藥用的有機(jī)胺的溶劑液體,其中(a)相當(dāng)大部分的,例如至少約15%重量的藥物在該溶劑液體中是溶解或增溶溶解的形式,和(b)所說(shuō)的脂肪酸和有機(jī)胺以使得該類組合物在模擬胃液中可以細(xì)自乳化的總的相對(duì)量存在。還提供了一種制備該類組合物的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/086392 英 2003.10.23  
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