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3-氰基-2,4,5-三氟苯甲酰氟及其制備的中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 拜爾公司/A·馬霍爾德;P·沃爾夫魯姆
公開(公告)號(hào) CN1216040C  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號(hào) CN02148153.9  
申請日期 1998.04.14  
專利名稱 3-氰基-2,4,5-三氟苯甲酰氟及其制備的中間體  
主分類號(hào) C07C251/60  
分類號(hào) C07C251/60;C07C249/08;C07C255/50;C07C65/30;C07C51/347;C07C25/13;C07C17/10  
分案原申請?zhí)? 98804339.4  
優(yōu)先權(quán) 1997.4.24 DE 19717231.8  
申請(專利權(quán))人 拜爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·馬霍爾德;P·沃爾夫魯姆  
地址 聯(lián)邦德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;羅才希  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式(III)的2,4-二氯-5-氟-3-N-羥基亞氨基甲基苯甲酸(III)  
摘要 本發(fā)明涉及3-氰基-2,4,5-三氟苯甲酰氟,用于其制備的中間體,和從5-氟1,3-二甲苯(Ⅷ)制備3-氰基-2,4,5-三氟苯甲酰氟的方法,即在離子條件下,在催化劑存在下,在環(huán)上進(jìn)行二氯化,得到2,4-二氯-5-氟-1,3-二甲苯()。隨后,在游離基條件下進(jìn)行側(cè)鏈的氯化,得到2,4-二氯-5-氟-3-二氯甲基-1-三氯甲基苯(Ⅵ)。后者被水解,經(jīng)過2,4-二氯-5-氟-3-二氯甲基苯甲酸(Ⅴ)(如果需要此化合物可以分離),得到2,4-二氯-5-氟-3-甲酰苯甲酸(IV),將其醛基反應(yīng),得到2,4-二氯-5-氟-3-N-羥基亞氨基甲基苯甲酸(Ⅲ),用酰氯從其中除去水,同時(shí)將羧基轉(zhuǎn)化為碳酰氯,得到一種腈,即2,4-二氯-3-氰基-5-氟-苯甲酰氯(Ⅱ)。最后,對此腈進(jìn)行氟/氯交換。  
國際公布  
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