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9-脫氧-9(Z)-羥基亞氨基紅霉素A的制備和分離方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 梅瑞爾公司/F·巴塞特;T·杜蘭德;R·格維爾;;P·萊昂;F·勒爾米特;G·奧頓;;D·鮑澤
公開(公告)號 CN1215077C  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN00817404.0  
申請日期 2000.12.19  
專利名稱 9-脫氧-9(Z)-羥基亞氨基紅霉素A的制備和分離方法  
主分類號 C07H17/08  
分類號 C07H17/08  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.20 FR 99/16106  
申請(專利權(quán))人 梅瑞爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 F·巴塞特;T·杜蘭德;R·格維爾;;P·萊昂;F·勒爾米特;G·奧頓;;D·鮑澤  
地址 法國里昂  
頒證日  
國際申請 PCT/FR2000/003595 2000.12.19  
進入國家日期 2002.06.19  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 制備通式(I)9-脫氧-9(Z)-羥基亞氨基紅霉素A的方法,依次地包括如下步驟:a)在水中并任選地在具有3-10個碳原子的二烷基酮溶劑的存在下,使通式(II)的9-脫氧-9(E)-羥基亞氨基紅霉素A與堿反應(yīng),形成反應(yīng)混合物;b)將所述反應(yīng)混合物酸化到pH9-11之間,c)向所述混合物中加入酯溶劑,形成在有機相中可結(jié)晶的溶劑化物;d)任選地在真空下濃縮所述的有機相;并且e)分離所述的9-脫氧-9(Z)-羥基亞氨基紅霉素A。  
摘要 本發(fā)明涉及一種從9-脫氧-9(E)-羥基亞氨基紅霉素A制備相應(yīng)于如下通式(I)的9-脫氧-9(Z)-羥基亞氨基紅霉素A的方法,該方法通過如下步驟進行:通過在水中或在水/能夠與所需9(E)-肟形成可結(jié)晶溶劑化物的二烷基酮類型溶劑的混合物中與堿的反應(yīng);將反應(yīng)混合物酸化到pH9-11;向該混合物中加入有機溶劑;任選地在真空下濃縮獲得的有機相;并分離所需的9(Z)一紅霉素肟。  
國際公布 WO2001/046211 法 2001.6.28  
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