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新的雜環(huán)化合物及其鹽和它們的醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 京都藥品工業(yè)株式會(huì)社/松井博;小林英夫;小豆?jié)芍?笠井正恭;;吉見(jiàn)彰久;白波瀨弘明
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1215059C  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00816511.4  
申請(qǐng)日期 2000.11.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新的雜環(huán)化合物及其鹽和它們的醫(yī)藥用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D217/26  
分類(lèi)號(hào) C07D217/26;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/472;A61K31/4725;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P29/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.3 JP 345543/1999;2000.9.27 JP 295108/2000  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 京都藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 松井博;小林英夫;小豆?jié)芍?笠井正恭;;吉見(jiàn)彰久;白波瀨弘明  
地址 日本國(guó)京都府  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2000/008464 2000.11.29  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.05.31  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京三幸商標(biāo)專(zhuān)利事務(wù)所  
代理人 劉激揚(yáng)  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式[I]所示雜環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:式中,R1表示氫原子或C1~6烷基,R2表示無(wú)取代基或取代有羧基或C2~5烷氧羰基的C1~8烷基、C3~8環(huán)烷基C1~3烷基、無(wú)取代基或取代有C1~6烷基、C1~6烷氧基、甲;、乙酰基、丙;螓u原子中任一種的苯基C1~3烷基、C2~6鏈烯基、C2~4炔基、吡啶基C1~3烷基,Y-A-B-O-位于四氫喹啉環(huán)的7位或6位,當(dāng)Y-A-B-O-位于7位時(shí),R3表示位于6位的氫原子,當(dāng)Y-A-B-O-位于6位時(shí),R3表示位于7位的氫原子或C1~6烷氧基,Y-A-是:或式中,RA表示異丙基或叔丁基,RB表示異丙基或叔丁基,RC表示異丙基、叔丁基、苯基、噻吩-2-基、2-甲基丙烯基、3-丁烯基、環(huán)丙基、1-丁烯基或2,2-二甲基丙基,B表示C1~6亞烷基。  
摘要 通式[I]∴(式中,R1表示氫原子或低級(jí)烷基,R2表示氫原子、可具有取代基的烷基等,R3表示氫原子、低級(jí)烷基等,A表示單鍵或>N-R5(式中,R5表示氫原子或低級(jí)烷基),B表示低級(jí)亞烷基,Y表示可具有取代基的芳基等)所示的雜環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,具有降低血糖作用、降低血脂作用、改善胰島素抵抗性作用和PPAR活化作用,作為抗高血糖劑、抗高血脂劑、胰島素抵抗性改善劑、糖尿病治療藥、糖尿病并發(fā)癥治療藥、耐糖功能不全改善劑、抗動(dòng)脈硬化癥劑、抗肥胖癥劑、抗炎劑、PPAR介導(dǎo)疾病的預(yù)防·治療劑和X綜合癥的預(yù)防·治療劑是有用的。  
國(guó)際公布 WO2001/040192 日 2001.6.7  
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