| 公開(公告)號 | CN1705670A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN200380101750.8 |
| 申請日期 | 2003.10.10 |
| 專利名稱 | 2,3-二氫-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑化合物 |
| 主分類號 | C07D498/04 |
| 分類號 | C07D498/04;C07D498/20;C07D519/00;A61K31/424;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/498;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/428;A61K31/4725;A61K31/438;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/695;A61K31/46;A61P31/06;C07F7/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 JP 298259/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大塚制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 壺內(nèi)英繼;佐佐木博文;黑田英明;糸谷元宏;長谷川武司;原口佳和;黑田武志;松崎敬之;田井國憲;小松真;松本真;橋詰博之;富重辰夫;清家祐治;川崎昌則;住田卓美;宮村伸 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-10 PCT/JP2003/013070 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 由下列通式(1)代表的2，3-二氫-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光體或者其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1代表氫原子或C1-6烷基，n代表0至6的整數(shù)，R2代表由下示通式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G)代表的基團(tuán)，進(jìn)一步地，R1和-(CH2)nR2可以彼此與通過氮原子與其相鄰的碳原子鍵合在一起，構(gòu)成由下示通式(H)代表的螺環(huán)：由下列通式(A)代表的基團(tuán)：-OR3(A)其中R3代表：A1)氫原子；A2)C1-6烷基；A3)C1-6烷氧基-C1-6烷基；A4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由苯基C1-6烷氧基、鹵素取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基組成的組，所述苯氧基可以在苯基環(huán)上具有至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基作為取代基)；A5)聯(lián)苯基C1-6烷基；A6)苯基C2-6鏈烯基；A7)C1-6烷基磺�；�；A8)苯磺�；梢员籆1-6烷基取代；A9)C1-6烷酰基；A10)由下列通式(Aa)代表的基團(tuán)：其中R4代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由苯基C1-6烷氧基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；或者苯基C1-6烷基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由苯基C1-6烷氧基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；A11)聯(lián)苯基C1-6烷氧基羰基；A12)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑環(huán)上被至少一個氧代基團(tuán)作為取代基取代)；A13)苯并噁唑基；或者A14)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由苯基和C1-6烷基組成的組)，由下列通式(B)代表的基團(tuán)：-SR5(B)其中R5代表四唑基(它可以在四唑環(huán)上被C1-6烷基或苯基(可以具有鹵原子作為取代基)取代)或苯并噁唑基，由下列通式(C)代表的基團(tuán)：-COOR6(C)其中R6代表C1-6烷基，由下列通式(D)代表的氨甲酰氧基：-OOCNR7R8(D)其中R7和R8各自相同或不同地代表任意下列之一：D1)氫原子；D2)C1-8烷基；D3)鹵素-取代的C1-6烷基；D4)C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；D5)C3-8環(huán)烷基；D6)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；D7)苯基(它可以在苯基環(huán)上被1至3個基團(tuán)取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基、氨甲�；�、C1-6烷基氨甲酰基、氨基磺酰基和嗎啉代基組成的組)；D8)萘基；D9)吡啶基；和D10)R7和R8可以通過與其相鄰的氮原子直接地或者通過其他雜原子或碳原子鍵合在一起，構(gòu)成如下(D10-1)至(D10-3)中任意之一所示飽和雜環(huán)基團(tuán)，或者如下(D10-4)至(D10-7)中任意之一所示苯稠合雜環(huán)基團(tuán)：(D10-1)由下列通式(Da)代表的哌嗪基：其中R9代表：(Da1)氫原子；(Da2)C1-6烷基；(Da3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；(Da4)苯基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；(Da5)C1-6烷氧基羰基；(Da6)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；(Da7)苯基C3-6鏈烯氧基羰基(它可以在苯基環(huán)上具有至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基)；或者(Da8)苯基C1-6亞烷基(alkylidene)取代的氨基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基作為取代基取代)，(D10-2)由下列通式(Db)代表的基團(tuán)：其中虛線代表該鍵可以是雙鍵，R10代表：(Db1)氫原子；(Db2)苯基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個基團(tuán)取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；(Db3)苯氧基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；或者(Db4)苯基氨基(它可以在苯基環(huán)上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，(D10-3)嗎啉代基；(D10-4)二氫吲哚基(它可以在二氫吲哚環(huán)上被至少一個鹵原子作為取代基取代)；(D10-5)異二氫吲哚基(它可以在異二氫吲哚環(huán)上被至少一個鹵原子作為取代基取代)；(D10-6)1，2，3，4-四氫喹啉基(它可以在1，2，3，4-四氫喹啉環(huán)上被至少一個鹵原子作為取代基取代)；(D10-7)1，2，3，4-四氫異喹啉基(它可以在1，2，3，4-四氫異喹啉環(huán)上被至少一個鹵原子作為取代基取代)；由下列通式(E)代表的苯氧基：其中X代表鹵原子或者氨基取代的C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基作為取代基，m代表0至3的整數(shù)，R11代表：E1)氫原子；E2)鹵素-取代或未取代的C1-6烷基；E3)鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基；E4)由下列通式(Ea)代表的基團(tuán)：-(W)o-NR12R13(Ea)其中W代表-CO-或C1-6亞烷基( |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氫-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物，其中R1代表氫原子或C1-6烷基，n代表0至6的整數(shù)，R2代表-OR3等的基團(tuán)，R3代表氫原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此與其相鄰的碳原子通過氮原子鍵合在一起，構(gòu)成由上示通式(H)代表的螺環(huán)，其中R41是氫、C1-C6烷基等。本化合物對結(jié)核分枝桿菌、多藥耐受性結(jié)核分枝桿菌和非典型耐酸菌具有優(yōu)異的殺菌作用。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033463 日 |
