| 公開(公告)號(hào) | CN1826345A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021379.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | 咪唑-嘧啶類及三唑-嘧啶類:苯并二氮平受體配體 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.25 US 60/490,006;2004.2.9 US 60/543,083 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·謝;B·韓;Y·許;G·梅納德;B·L·謝納爾;K·肖;Y·高 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-23 PCT/US2004/023794 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉;戈 泊 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，式中： Z1為氮或CR1， Z2為氮或CR2，以及 Z3為氮或CR3，Z1、Z2及Z3中的至少一者，但不超過(guò)兩者為氮； R1、R2、R3及R4是分別獨(dú)立選自： (a)氫、鹵素、硝基及氰基；以及 (b)下式基團(tuán)： 式中： L為鍵結(jié)或C1-C8亞烴基； G為鍵結(jié)、N(RB)、O、C(＝O)、C(＝O)O、C(＝O)N(RB)、N(RB)C(＝O)、S(O)m、CH2C(＝O)、S(O)mN(RB)、或N(RB)S(O)m；其中m為0、1或2；以及 RA與各RB是分別獨(dú)立選自： (i)氫；以及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、(3至7元雜環(huán)烷基)C0-C4烷基、(C6-C10芳基)C0-C2烷基或(5至10元雜芳基)C0-C2烷基，其是各自以0至4個(gè)分別獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、單-及二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4鹵烷基以及C1-C4鹵烷氧基的取代基取代； R5為： (a)氫、鹵素、或氰基；或 (b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、或單-或二-(C1-C4烷基)氨基，其是各自以0至5個(gè)分別獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵烷基、C1-C2鹵烷氧基、單-及二-(C1-C4烷基)氨基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、苯基C1-C4烷氧基以及5-或6-元雜芳基的取代基取代； R6及R7是分別獨(dú)立為氫、甲基、乙基、或鹵素； R8表示0、1或2個(gè)分別獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、單-及二(C1-C4烷基)氨基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C2鹵烷基以及C1-C2鹵烷氧基的取代基；以及 Ar表示苯基、萘基或5-至10-元雜芳基，其是各自以0至4個(gè)分別獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、(C3-C7環(huán)烷基)C0-C4烷基、(C3-C7環(huán)烷基)C1-C4烷氧基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷酮、C1-C8烷�；�(3-至7-元雜環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8鹵烷氧基、氧代基、C1-C8羥烷基、C1-C8氨基烷基、以及單-及二-(C1-C8烷基)氨基C0-C8烷基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種式I的化合物及其制備方法。式中的變量符號(hào)Z1、Z2、Z3、R4、R5、R6、R7、R8、以及Ar是如本文中所界定。在體內(nèi)或體外，可使用這些化合物調(diào)節(jié)與GABAA受體結(jié)合的配體，且特別有用于治療人類、經(jīng)馴化之陪伴動(dòng)物以及家畜動(dòng)物的各種中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病。本發(fā)明提供的化合物可單獨(dú)投予或與一或多種其它CNS藥劑組合以強(qiáng)化其它CNS藥劑的效用。本發(fā)明亦提供治療這些疾病的藥學(xué)組合物及方法，以及利用這些配體檢測(cè)GABAA受體的方法(例如受體定位的研究)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/012306 英 |
