| 公開(公告)號 | CN1726193A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380106140.7 |
| 申請日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號 | C07D213/70(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/70(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.10.15 US 60/418,173 |
| 申請(專利權)人 | 田納西大學研究基金會 |
| 發(fā)明(設計)人 | 詹姆斯·T.·多爾頓;杜安·D.·米勒 |
| 地址 | 美國田納西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-14 PCT/US2003/032510 |
| 進入國家日期 | 2005.06.15 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的結(jié)構表示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物：其中X是一個鍵、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G是O或S；R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、或CF2CF3；T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR；R是烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH；A是選自以下的環(huán)：B是選自以下的環(huán)：其中A和B不能同時是苯環(huán)；Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y是CF3、F、I、Br、Cl、CNCR3或SnR3；Q1和Q2相互獨立地是氫、烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSRNHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、Q3和Q4相互獨立地是氫、烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSRNHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；W1是O、NH、NR、NO或S；以及W2是N或NO。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供雄激素受體靶向劑(ARTA)。該藥物為一新的亞類化合物，它們是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)。已發(fā)現(xiàn)幾種SARM化合物對雄激素受體具有意外的非甾族配體的促雄性和合成代謝活性。已發(fā)現(xiàn)其它SARM化合物對雄激素受體具有意外的非甾族配體的抗雄激素活性。SARM化合物單獨或作為組合物用于a)男性避孕；b)治療多種與激素有關的病癥，例如與年老男性雄激素減少(ADAM)有關的病癥，如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機能減退、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、貧血、肥胖、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、良性前列腺增生、情緒和認知改變以及前列腺癌；c)治療與女性雄激素減少(ADIF)有關的病癥，如性功能障礙、性欲降低、性腺機能減退、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、情緒和認知改變、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位癥、乳腺癌、子宮癌和卵巢癌；d)治療和/或預防急性和/或慢性肌肉消瘦癥；e)預防和/或治療干眼�。籪)口服雄激素替代治療；g)降低前列腺癌的發(fā)病率，阻止前列腺癌或?qū)е虑傲邢侔┫耍缓?或h)誘導癌細胞中的凋亡。 |
| 國際公布 | 2004-04-29 WO2004/035737 英 |
