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作為環(huán)氧合酶-2抑制劑的二芳基-2-(5H)-呋喃酮的氧化氮釋放前藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克弗羅斯特公司/C·迪弗雷納;C·貝特萊特;李連海;D·瓜;M·加蘭特;P·拉孔布;R·阿斯皮奧蒂斯;王召印;C·F·斯圖里諾
公開(公告)號 CN1914169A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200580003263.7  
申請日期 2005.01.25  
專利名稱 作為環(huán)氧合酶-2抑制劑的二芳基-2-(5H)-呋喃酮的氧化氮釋放前藥  
主分類號 C07C317/46(2006.01)I  
分類號 C07C317/46(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.27 US 60/539,666  
申請(專利權(quán))人 默克弗羅斯特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·迪弗雷納;C·貝特萊特;李連海;D·瓜;M·加蘭特;P·拉孔布;R·阿斯皮奧蒂斯;王召印;C·F·斯圖里諾  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國際申請 2005-01-25 PCT/CA2005/000083  
進(jìn)入國家日期 2006.07.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 韋欣華;李炳愛  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 式I的化合物,或其藥學(xué)可接受鹽: 其中: n是1-6的整數(shù); X是-O-或-CH2-; R1選自: (a)S(O)2CH3和 (b)S(O)2NH2; R2和R3各自獨(dú)立地選自: (a)氫, (b)鹵素, (c)C1-6烷氧基, (d)C1-6烷硫基, (e)CN, (f)CF3, (g)C1-6烷基,和 (h)N3; R4選自 (a)氫, (b)-C1-4烷基,任選被1-3個獨(dú)立選自鹵素和R5的取代基取代,和 (c)R5; 各R5獨(dú)立選自:苯基、萘基、或5-或6-元芳族雜環(huán),各自任選被1-3個鹵素基團(tuán)取代。  
摘要 本發(fā)明包含式I的新型化合物,其是適用于治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的二芳基-2-(5H)-呋喃酮的氧化氮釋放前藥。本發(fā)明還包含某種治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的藥學(xué)組合物和方法,包括使用式I的化合物。以上化合物可用作與低劑量阿司匹林的聯(lián)合療法,以治療慢性的環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病或狀況,同時還減少了血栓形成的心血管事件。  
國際公布 2005-08-04 WO2005/070883 英  
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