| 公開(公告)號 | CN1655774A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812108.5 |
| 申請日期 | 2003.05.26 |
| 專利名稱 | 雙芳族鏈烷醇 |
| 主分類號 | A61K31/133 |
| 分類號 | A61K31/133;C07C215/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.27 GB 0212210.9;2002.11.14 GB 0226624.5;2002.12.10 US 60/432,704 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司;IRM責任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Y·范;W·高;N·S·格雷;K·欣特爾丁;S·勒菲弗;Y·米;P·努斯鮑默;S·潘;W·王;F·澤克力;L·B·佩雷斯;K·R·拉蒙塔涅;P·埃特邁爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005510 2003.5.26 |
| 進入國家日期 | 2004.11.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物或其鹽：其中：Y為-CH2CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH(OH)CH2-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-CH＝CH-；或1，2-亞環(huán)丙基；X為亞芳基或C5-6亞雜芳基，任選被1至3個選自鹵素、硝基、C1-10烷基和鹵素-取代的C1-6烷基的取代基取代；R1為芳基、芳基-C2-4鏈烯基、雜芳基或雜芳基-C2-4鏈烯基，它們各自被下列基團取代：(i)1至3個取代基，所述取代基選自氫、鹵素、氨基、苯基、雜芳基、雜芳基-C1-4烷基、C1-10烷基、環(huán)烷基-C1-4烷基、環(huán)烷基-C1-4烷氧基、C1-10烷氧基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺�；�、C1-10烷基-亞磺�；�、C1-4烷基-S(O)2NH-、苯基-C1-6烷基或苯基-C1-6烷氧基，在它們的每一個中，基團的任意脂族部分可以為直鏈或支鏈且任選被至多3個選自鹵素、氨基、羥基、氰基或環(huán)烷基的取代基取代且任選被雙鍵或三鍵或一個或多個C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基團間隔，其中R12為氫或C1-6烷基；且任意的芳族基團可以任選被1至3個選自鹵素、氰基、氨基、C1-4烷基、鹵素-取代的-C1-4烷基和C1-8烷氧基的取代基取代；和/或(ii)通式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)或(g)的基團：其中R6、R7和R8各自獨立地為氫、苯基、C1-10烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基-C1-4烷基、C1-10烷氧基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基-磺�；�、C1-10烷基亞磺�；⒈交�-C1-8烷基或苯基-C1-6烷氧基，在它們的每一個中，基團的任意脂族部分可以為直鏈或支鏈且可任選被至多3個鹵素、羥基、環(huán)烷基或C1-4烷氧基取代且任選被雙鍵或三鍵或一個或多個C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基團間隔，且任意的芳族基團可以任選被1至3個選自鹵素、CF3、C1-8烷基和C1-8烷氧基的取代基取代；R2為氫、鹵素、任選被一個或多個鹵素取代的C1-4烷基；C2-6鏈烯基、C2-6炔基或任選被鹵素取代的環(huán)烷基；任選被羥基取代的芳基或任選在末端C原子上被OH或通式(h)的殘基取代的C1-4烷基：其中Z為直接鍵、O、S、(CH2)1-2、CF2或NR11，其中R11為H、(C1-4)烷基或鹵素-取代的(C1-4)烷基；且R9和R10各自獨立地為H、OH、任選被1至3個鹵素取代的(C1-4)烷基或任選被鹵素取代的(C1-4)烷氧基；條件是R9和R10不均為氫；R3和R4各自獨立地為H或任選被鹵素或酰基取代的C1-4烷基；且R5為H、-OH、-O酰基、-NH�；蛉缟纤x的通式(h)的殘基；條件是至少R2含有末端OH或通式(h)的殘基或R5為OH或通式(h)的殘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及聯(lián)苯基衍生物、其制備方法、其用途和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/099192 英 2003.12.4 |
