公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1210020C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.07.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00809160.9
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申請(qǐng)日期
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2000.05.17
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專利名稱
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釋放抗癌劑的生物降解微球在治療成膠質(zhì)細(xì)胞瘤方面的用途
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K9/16
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分類(lèi)號(hào)
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A61K9/16;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.5.17 FR 99/06207
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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埃迪克埃迪法姆藥品實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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N·費(fèi)森特;J-P·比諾特;P·米耐爾
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地址
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法國(guó)烏當(dāng)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/FR2000/001315 2000.5.17
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.12.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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王杰
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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通過(guò)乳化-提取制備含有聚合物包裹的抗癌劑的可生物降解微球的方法,該聚合物選自乙基纖維素、聚苯乙烯、聚(ε-己內(nèi)酯)、聚(d,l-乳酸)和聚(d,l-乳酸-共-乙醇酸),其中包括將抗癌劑和聚合物分散在有機(jī)溶劑中,使聚合物的質(zhì)量比為8-13%,并且在被分散到有機(jī)溶劑中之前研磨抗癌劑,以便使抗癌劑晶體尺寸是15-50微米,將得到的有機(jī)相與含水相以體積比為3∶100的比例混合至少3分鐘以便制成乳液,然后通過(guò)加入水使乳液/水的體積比為1/3來(lái)提取有機(jī)溶劑,然后過(guò)濾得到的微球懸浮液,其特征在于在加入聚合物之前,在強(qiáng)烈攪拌下將抗癌劑分散到所述有機(jī)溶劑中。
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摘要
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本發(fā)明涉及釋放放射敏感抗癌劑的可生物降解微球在制備藥物方面的用途,該藥物以與放射治療時(shí)間同時(shí)、分開(kāi)或錯(cuò)開(kāi)方式用于治療成膠質(zhì)細(xì)胞瘤。應(yīng)用本發(fā)明的可生物降解微球能夠達(dá)到患者存活期至少90星期,同時(shí)在一定時(shí)間內(nèi)在主質(zhì)間隙保持治療有效濃度。使用的微球優(yōu)選地含有在聚(d-l-乳酸-共-乙醇酸)中包裹的5-氟尿嘧啶。在腫瘤切除后,采用組織內(nèi)注射將微球植入手術(shù)病灶壁中。在約六個(gè)星期里,以60Gy劑量對(duì)腫瘤體積進(jìn)行定位放射治療。本發(fā)明還涉及采用乳化-提取制備可生物降解微球的方法,以及含有任選地采用這種方法得到的可生物降解微球的懸浮液。
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國(guó)際公布
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WO2000/069413 法 2000.11.23
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