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大環(huán)內(nèi)酯抗感染藥物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 高山生物科學(xué)股份有限公司/D·T·W·褚
公開(公告)號(hào) CN1636008A  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00809072.6  
申請(qǐng)日期 2000.04.14  
專利名稱 大環(huán)內(nèi)酯抗感染藥物  
主分類號(hào) C07H17/08  
分類號(hào) C07H17/08;A61K31/70  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.16 US 60/129,729;1999.6.18 US 60/140,175;1999.12.17 US 60/172,159;1999.12.17 US 09/172,154;1999.12.30 US 60/173,805;1999.12.30 US 60/173,804;2000.4.14 US 09/551,162  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 高山生物科學(xué)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·T·W·褚  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/009915 2000.4.14  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.12.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐迅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,其特征在于,該化合物具有式:或或其10,11-脫水形式;其中Ra是H或OH;Rb是H或鹵素;Rc是H或保護(hù)基團(tuán);Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的鏈烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基鏈烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基鏈烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保護(hù)基團(tuán)或單-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的鏈烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H替換;Z和Y之一是H,另一個(gè)是OH或保護(hù)的OH,或氨基,單-或二烷基氨基,保護(hù)的氨基,或氨基雜環(huán)或Z和Y合起來是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其藥物學(xué)上可接受的鹽和任何立體異構(gòu)形式,及其立體異構(gòu)形式的混合物。  
摘要 式(1)、(2)或(3)或其10,11-脫水形式的化合物,其中Ra是H或OH;Rb是H或鹵素;Rc是H或保護(hù)基團(tuán);Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的鏈烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基鏈烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基鏈烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保護(hù)基團(tuán)或單-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的鏈烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H取代;Z和Y之一是H,另一個(gè)是OH或保護(hù)的OH,或氨基,單-或二烷基氨基,保護(hù)的氨基,或氨基雜環(huán)或Z和Y合起來是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其藥物學(xué)上可接受的鹽和任何立體異構(gòu)形式,及其立體異構(gòu)形式的混合物,是抗微生物劑。  
國(guó)際公布 WO2000/063225 英 2000.10.26  
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