| 公開(公告)號 | CN1210279C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN00816318.9 |
| 申請日期 | 2000.09.26 |
| 專利名稱 | 新的噻唑并(4,5-D)嘧啶化合物 |
| 主分類號 | C07D513/04 |
| 分類號 | C07D513/04;A61K31/519;A61P17/06;A61P29/00;//(C07D513/04,277:00,239:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.1 SE 9903544-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡英國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·維利斯;R·V·邦納特;;S·F·亨特;I·A·S·沃爾特斯 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2000/003692 2000.9.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.05.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期;劉冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物：其中：R1代表C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6鏈烯基或者C2-C6鏈炔基，這些基團(tuán)各自可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基、萘基或者含有選自N、S和O的一個(gè)或更多個(gè)雜原子的5-或6-元芳環(huán)的取代基取代，所述苯基、萘基和芳環(huán)任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基或三氟甲基的取代基取代；R2和R3各自獨(dú)立代表氫原子或者C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6鏈炔基，后四個(gè)基團(tuán)可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：(a)鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9，(b)任選含有一個(gè)或更多個(gè)選自O(shè)、S、NR8的原子的3-8元環(huán)，并且該環(huán)本身可任選被C1-C3-烷基或鹵原子取代，(c)芳基或雜芳基，它們各自可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基的取代基取代；其中芳基選自苯基和萘基，雜芳基選自含有一個(gè)或更多個(gè)選自N、S、O雜原子的5-或6-元芳環(huán)，R4代表氫原子、C1-C6烷基或者苯基，后二個(gè)基團(tuán)可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代；R5和R6獨(dú)立代表氫原子或者C1-C6烷基或苯基，后二個(gè)基團(tuán)可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、-NR15SO2R16的取代基取代，或者R5和R6與其相連的氮原子一起形成一個(gè)4-7元飽和雜環(huán)環(huán)系，該環(huán)系任選含有另一個(gè)選自氧和氮原子的雜原子，該環(huán)系可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16的取代基或者C1-C6烷基取代，C1-C6烷基本身可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、-NR15R16和-OR17的取代基取代；R10代表氫原子或者C1-C6烷基或苯基，后二個(gè)基團(tuán)可任選被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代；以及R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自獨(dú)立代表氫原子或者C1-C6烷基或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供某些式(I)的噻唑并嘧啶化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；其制備方法以及其制備中使用的中間體、含有它們的藥用組合物以及它們的治療用途。 |
| 國際公布 | WO2001/025242 英 2001.4.12 |
