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公開(公告)號(hào)
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CN1638765A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02818679.6
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申請(qǐng)日期
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2002.07.29
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專利名稱
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Hedgehog信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑介質(zhì)、其相關(guān)組合物以及應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K31/415
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分類號(hào)
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A61K31/415
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.27 US 60/308,449;2001.11.13 US 60/338,031
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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柯里斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·魯賓;O·M·吉謝里特;S·普里斯;E·A·博伊德
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地址
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美國麻薩諸塞州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/US2002/024073 2002.7.29
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進(jìn)入國家日期
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2004.03.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種抑制細(xì)胞中hedgehog途徑激活的方法，該方法包括使所述細(xì)胞與足以抑制hedgehog信號(hào)傳遞的量的hedgehog拮抗劑接觸，其中所述hedgehog拮抗劑是用下面通式(I)代表的有機(jī)分子：式I其中，當(dāng)化合價(jià)和穩(wěn)定性允許時(shí)，X和Z獨(dú)立地代表-N(R7)-、-O-、-S-、-(R7)N-N(R7)-、-ON(R7)-或者直接化學(xué)鍵；Y代表-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NR7)-、SO2、或SO；A代表O、S或NR7；G代表與其連接環(huán)稠合的環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)；Ar代表取代或未取代的芳基或雜芳基環(huán)；R1代表H或取代或未取代的烷基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基或環(huán)烷基，包括多環(huán)基；R2代表其所連接環(huán)上的0-4個(gè)取代基；R7每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地代表H、低級(jí)烷基、J-環(huán)烷基、J-雜環(huán)基、J-芳基、J-雜芳基；R8每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地代表H、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基；和J每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地代表具有0-8個(gè)單位的鏈，所述單位選自CK2、NK、O和S，其中K每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地代表H或低級(jí)烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供抑制由于hedgehog功能獲得、ptc功能喪失或smoothened功能獲得引起的異常生長狀態(tài)的有效方法和試劑，所述方法包括使所述細(xì)胞與足以抑制異常生長狀態(tài)(如激動(dòng)正常ptc途徑或拮抗smoothened或hedgehog活性)的量的hedgehog拮抗劑(如小分子)接觸。
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國際公布
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WO2003/011219 英 2003.2.13
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