公開(公告)號
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CN1635890A
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公開(公告)日
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2005.07.06
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申請(專利)號
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CN01816691.1
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申請日期
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2001.08.06
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專利名稱
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神經(jīng)保護性2-吡啶胺組合物和相關(guān)方法
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主分類號
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A61K31/44
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分類號
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A61K31/44
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.8.8 US 60/223,795
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申請(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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E·R·格蘭特;F·K·布朗恩;R·A·齊文;M·麥米蘭;Z·鐘;D·本賈明
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2001/041565 2001.8.6
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進入國家日期
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2003.04.01
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種藥用組合物,所述藥用組合物包含藥學(xué)上可接受的載體和具有下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽其中(a)R1為H或在環(huán)的5位或6位連接的選自以下的取代基:烷基、鏈烯基、鏈炔基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、苯基、嘧啶基、取代的嘧啶基、吡啶基、取代的吡啶基、苯基鏈烯基、取代的苯基鏈烯基、苯并[b]噻吩-2-基、2-苯并呋喃基和取代的苯基,所述取代的苯基具有下式其中(i)R6選自H、OH、鹵素、烷基氨基、二烷基氨基、羥基取代的二烷基氨基、低級烷基、酸性低級烷基、烷氧基、鹵取代的低級烷氧基、苯基和嗎啉基,而(ii)R7代表1-4個取代基,所述取代基可以相同或不同,選自H、鹵素、氨基、烷基、低級烷基、鹵取代的低級烷基、烷基氨基、二烷基氨基、酸性低級烷氧基、烷氧基、鹵取代的低級烷氧基、烷氧基和苯基烷氧基,條件是R6和R7可以稠合形成2-萘基或1,3,苯并間二氧雜環(huán)戊烯基;(b)每個R2獨立地為H或低級烷基;(c)每個R3獨立地選自H、低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和低級烷氧基;(d)R4為H、烷氧基或嗎啉基,條件是R4可以與R3稠合形成2,3-二氫-1,4-苯并二氧雜環(huán)己烯基或9-烷基9H咔唑基;且(e)R5為H或低級烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供包含2-吡啶胺的神經(jīng)保護性藥用組合物。本發(fā)明也提供使用這些組合物預(yù)防局部缺血性細胞死亡、特別是神經(jīng)元細胞死亡、以及降低受治療者體內(nèi)由于創(chuàng)傷事件所致的神經(jīng)元細胞死亡的可能性的方法。最后,本發(fā)明提供用于給予受治療者本發(fā)明藥用組合物的裝置。
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國際公布
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WO2002/011724 英 2002.2.14
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