| 公開(公告)號 | CN1634858A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN200410088752.4 |
| 申請日期 | 2004.11.03 |
| 專利名稱 | 一種制備特比萘芬鹽酸鹽的方法 |
| 主分類號 | C07C211/30 |
| 分類號 | C07C211/30;C07C209/60 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江海正藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 包如勝;錢慶生;王志剛;白驊;丁安平;林慧 |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)的特比萘芬鹽酸鹽的方法包括如下步驟：(1)由6，6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇(II)與氫溴酸進(jìn)行重排反應(yīng)制備(E)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(III)和(Z)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(IV)：其中反應(yīng)是在0-50℃下，在沒有催化劑存在下進(jìn)行；(2)由(E)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(III)和(Z)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(IV)混合物與N-甲基-1-萘甲胺進(jìn)行縮合制備得到特比萘芬鹽酸鹽(I)：其中反應(yīng)溫度控制在20-60℃之間，反應(yīng)結(jié)束后，通過通入氯化氫氣體形成鹽酸鹽，結(jié)晶得到特比萘芬鹽酸鹽(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式(I)的特比萘芬鹽酸鹽的方法，該方法主要包括將式(II)的6，6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇化合物與氫溴酸反應(yīng)制備得式(III)和(IV)的溴化產(chǎn)物，然后將式(III)和式(IV)混合物與N-甲基-1-萘甲胺進(jìn)行縮合，通氯化氫氣體，結(jié)晶制備得式(I)特比萘芬鹽酸鹽化合物。本發(fā)明得方法可以高收率地制備得到特比萘芬鹽酸鹽。該發(fā)明路線條件溫和、合成路線短、避免了使用高毒性、難回收的化學(xué)物質(zhì)，工藝操作簡單，便于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
