| 公開(公告)號 | CN1207288C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN96199904.7 |
| 申請日期 | 1996.12.06 |
| 專利名稱 | 逆病毒蛋白酶抑制化合物 |
| 主分類號 | C07D239/10 |
| 分類號 | C07D239/10;C07D239/22;C07D207/26;C07D241/08;C07D263/22;C07D233/32;C07D207/40;A61K31/415 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1995.12.13 US 08/572,226;1996.11.21 US 08/753,201 |
| 申請(專利權)人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 沈慶良;D·W·諾貝克;陳曉頎;;D·A·貝特本納;D·J·克姆普夫;;T·R·赫林;G·N·庫馬;;S·L·肯頓;A·J·庫佩;;D·A·迪克曼;S·M·漢尼克;;L·克拉茨科斯基;P·A·奧利維;;D·J·普拉塔;P·J·斯藤格;;E·J·斯托納;J·-H·J·蒂恩;;劉日華;K·M·帕特爾 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1996/020440 1996.12.6 |
| 進入國家日期 | 1998.08.06 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式化合物或其藥學可接受的鹽或前藥：其中R1及R2獨立選自C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基及芳基-C1-C6-烷基，其中芳基選自苯基、萘基、四氫萘基、茚滿基及茚基以及其中的芳基是非取代或由一個、兩個或三個獨立選自C1-C6-烷基、鹵、鹵-C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-硫代烷氧基、氨基、C1-C6-烷氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、氨羰基、巰基、硝基、甲醛基、羧基及羥基的取代基取代；R3是C1-C6-烷基、羥基-C1-C6-烷基或C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基；R4是如上述定義的芳基；R5是其中n是1、2或3，X是O、S或NH，Y是-O-或-N(R6)-，其中R6是氫、C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基、芳基或芳基-C1-C6-烷基，其中芳基如上述的定義；以及L1是a)-O-，b)-S-，c)-N(R7)-，其中R7是氫、C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基或C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，d)-O-C1至C10-亞烷基，e)-S-C1至C10-亞烷基，f)-S(O)-C1至C10-亞烷基，g)-S(O)2-C1至C10-亞烷基，h)-N(R7)-C1至C10-亞烷基，其中R7定義如上，i)-C1至C10-亞烷基-O-，j)-C1至C10-亞烷基-S-，k)-C1至C10-亞烷基-N(R7)-，其中R7定義如上，l)C1至C10-亞烷基，或m)C2至C10-亞鏈烯基；其中該前藥選自：a)酯，其中該酯的酰基殘基是(i)R*C(O)-或R*C(S)-，其中R*是氫、C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-硫代烷氧基-C1-C6-烷基或鹵-C1-C6-烷氧基，(ii)Ra-C(Rb)(Rd)-C(O)-或Ra-C(Rb)(Rd)-C(S)-，其中Rb及Rd獨立選自氫及C1-C6-烷基及Ra是-N(Re)(Rf)，-ORe或-SRe，其中Re及Rf獨立選自氫、C1-C6-烷基及鹵-C1-C6-烷基，(iii)R180NH(CH2)2NHCH2C(O)-或R180NH(CH2)2OCH2C(O)-，其中R180是氫、C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-C(O)-或苯甲�；�，(iv)-C(O)CH2NR200R201，其中R200及R201獨立選自氫及C1-C6-烷基，或-NR200R201基團形成一個如上述定義的3至7元含氮雜環(huán)；及b)一種如上述定義的式I化合物，其中一個羥基被式-CH(Rg)OC(O)R或-CH(Rg)OC(S)R181的取代基官能化，其中R181是C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫代烷氧基或鹵-C1-C6-烷氧基及Rg是氫、C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧羰基、氨羰基、C1-C6-烷氨羰基或二-(C1-C6-烷基)氨羰基。 |
| 摘要 | 本專利公開了作為HIV蛋白酶抑制劑的式I化合物。還公開了抑制HIV感染的方法和組合物。 |
| 國際公布 | WO1997/021685 英 1997.6.19 |
