| 公開(公告)號 | CN1633420A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03807734.5 |
| 申請日期 | 2003.04.03 |
| 專利名稱 | 噻唑烷-4-腈和類似物以及它們作為二肽基-肽酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D277/06 |
| 分類號 | C07D277/06;C07D207/16;C07D403/06;C07D401/12;C07D417/14;C07D417/12;C07D417/06;A61K31/496;A61K31/40;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4545;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.8 US 60/370,224 |
| 申請(專利權)人 | 托倫脫藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·杉卡拉那拉亞南 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001330 2003.4.3 |
| 進入國家日期 | 2004.10.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 通式(I)所示化合物，其衍生物、類似物、互變異構(gòu)形式、立體異構(gòu)體、多晶型、藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物，它們可用于(I)使糖尿病中高血糖水平正常化，(ii)治療涉及葡萄糖不耐受性的疾病以及(iii)用于清除哺乳動物中的自由基；式中，X是O、S、SO、SO2、NR7或CHR1；n是0或1；k是0或1；Z是O、S和NR7；兩個位置處的R1單獨選自氫，或者選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、(C2-C12)鏈烯基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)鏈烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)狀鏈烯基、雜環(huán)烷基，芳基，芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基的取代或未取代基團，其中，一個或多個雜原子單獨選自O、N或S；R2、R3、R4和R7單獨選自氫、全鹵烷基、-(CO)NR8R9、-(CO)R8、-(CO)OR8、-SO2R8、-SOR8、選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、(C2-C12)鏈烯基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)狀鏈烯基、二環(huán)烷基、脒基二環(huán)狀鏈烯基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基的取代或未取代基團，其中，一個或多個雜原子單獨選自O、N或S；R5和R6單獨選自氫，或者選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、(C2-C12)鏈烯基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)鏈烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)鏈烯基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基的取代或未取代基團，其中一個或多個雜原子單獨選自O、N或S；R8和R9單獨選自氫，或選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、烷氧基環(huán)烷基、烷氧基芳基、全鹵烷基、(C2-C12)鏈烯基、(C3-C7)環(huán)烷基、全鹵環(huán)烷基、鹵代雜環(huán)烷基、氰基雜環(huán)烷基、全鹵雜環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)鏈烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)鏈烯基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、全鹵芳基、全鹵雜芳基的取代和未取代基團；當R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9表示的基團進行取代時，所述取代基任選并單獨由-(CO)-、-(CO)O、-(CO)NH-、-NH-、-NR8-、-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-(SO2)NH-、-NH(SO2)-、-O(CO)-或-NH(CO)-橋接；并選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、氧代、肟、未取代或用R10取代選自直鏈或支鏈(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、全鹵烷基、全鹵環(huán)烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、烷基雜芳基、芳烷氧基烷基、全鹵芳基、烷基雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、全鹵雜環(huán)烷基、雜芳基、雜芳烷基、烷基芳基、全鹵雜芳基、酰基、酰氧基、�；被�、烷基氨基、芳基氨基、芳烷氧基、烷氧基烷基、烷基硫代、硫代烷基、芳基硫代、硫代芳基的基團、羧酸或其衍生物、或磺酸或其衍生物，其中，所述基團/取代基存在于相同或相鄰原子如碳或氮，任選在一起獨立形成5元、6元或7元環(huán)，所述環(huán)任選包含一個或多個雙鍵，并任選包含一個或多個選自O、N或S的雜原子；其中，R10單獨選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、氧代或肟；以及藥學上可用的水合物及其鹽；其前提是：若k是0，則R4和R6一起任選形成6元環(huán)或7元環(huán)，它任選地包含2-3個單獨選自O、S和NR7的雜原子，R1為氫，N1連接到氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)所示一系列新化合物及其衍生物、類似物、互變異構(gòu)形式、立體異構(gòu)體、多晶型、藥學上可接受的鹽、溶劑化物；（Ⅰ)式中，X、n、k、z、R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書所述，它們可用于(I)使糖尿病中高血糖水平正常化，(ii)治療涉及葡萄糖不耐系性的疾病以及(iii)用于清除哺乳動物的自由基。本發(fā)明還公開了包含這些化合物的藥學上可接受的組合物，用于制備上述化合物的方法以及在需要時給受試者施用有效量的所述化合物來治療哺乳動物(包括人類)的方法。本發(fā)明還公開了這些化合物在制造藥物中的應用，所述藥物用于治療上述不同的病癥。 |
| 國際公布 | WO2003/084940 英 2003.10.16 |
