| 公開(公告)號 | CN1630510A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN02806473.9 |
| 申請日期 | 2002.03.13 |
| 專利名稱 | 藥物形式的阿托伐他汀鈣、其組合物和包含阿托伐他汀鈣的藥物配方 |
| 主分類號 | A61K9/16 |
| 分類號 | A61K9/16;A61K9/20;A61K31/40;A61P3/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.14 SI P－200100069 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萊克制藥與化學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 亞內(nèi)茲·克爾克;薩洛彼爾·馬泰亞;薩薩·巴韋克 |
| 地址 | 斯洛文尼亞盧布爾雅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2002/000736 2002.3.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 斯洛文尼亞;SI |
| 主權(quán)項(xiàng) | pH等于或大于阿托伐他汀鈣的pKa+1的水溶液藥物形式的阿托伐他汀鈣。 |
| 摘要 | 阿托伐他汀鈣，化學(xué)名為(R-(R*，R*))-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-((苯基氨基)羰基)-1H-吡咯-1-庚酸半鈣鹽的物質(zhì)，已知其作為HMG-CoA還原酶抑制劑，并用作抗高膽固醇血癥藥。市場上可以獲得的藥物組合物形式的阿托伐他汀通常被制成它的鈣鹽，因?yàn)樗苁拱⑼蟹ニ”环奖愕嘏浞匠伤幬锱浞�，例如用于口服給藥的片劑、膠囊劑、散劑等。阿托伐他汀鈣可以以無定形形式或至少四種已知的結(jié)晶形式(形式I、形式II、形式III和形式IV)之一存在。阿托伐他汀鈣是水溶性非常小的物質(zhì)，其pKa為4.5，且已發(fā)現(xiàn)結(jié)晶形式比無定形形式溶解性更小，這可能導(dǎo)致阿托伐他汀在體內(nèi)的生物利用度問題。本發(fā)明解決了這樣一個問題，即不管用于制備阿托伐他汀藥物配方的阿托伐他汀鈣是何種形式(結(jié)晶、無定形或二者的混合物)，都提供阿托伐他汀藥物配方的治療學(xué)等效性。 |
| 國際公布 | WO2002/072073 英 2002.9.19 |
