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用作抗微生物劑的截短側(cè)耳素衍生物

公開(公告)號 CN1205211C  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(專利)號 CN98812731.8  
申請日期 1998.10.27  
專利名稱 用作抗微生物劑的截短側(cè)耳素衍生物  
主分類號 C07D453/02  
分類號 C07D453/02;A61K31/435;C07D451/02;C07D471/08;C07D487/08;C07D211/62;A61K31/445  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.10.29 GB 9722817.5;1998.6.25 GB 9813689.8  
申請(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆有限公司;史密絲克萊恩比徹姆公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 V·貝里;S·達(dá)布斯;;C·H·弗賴德里奇;E·亨特;;G·伍德努特;F·D·桑德爾森  
地址 英國英格蘭米德爾塞克斯郡  
頒證日  
國際申請 PCT/GB1998/003211 1998.10.27  
進(jìn)入國家日期 2000.06.28  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王其灝  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 通式(IA)或(IB)化合物或它們的可藥用鹽:其中:R1是乙烯基或乙基;R2是可選擇性地被取代的、包含1個或2個堿性氮原子并通過環(huán)碳原子掛接的非芳香單環(huán)基團(tuán);n和m分別獨立地為0、1或2;和X選自-O-、-S(O)-、-SO2-、-COO-、-NH-、-CONH-、-NHCONH-和一個鍵;或者n是1或2、m是2且X是-S-;或者R2是可選擇性地被取代的、包含1個或2個堿性氮原子并通過環(huán)碳原子掛接的非芳香雙環(huán)基團(tuán);n和m分別獨立地為0、1或2;和X選自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-COO-、-NH-、-CONH-、-NHCONH-和一個鍵;R3是H或OH;或或者在(IA)或(IB)的14位上的部分R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO被RaRbC=CHCOO替代,其中Ra和Rb有一個是氫原子,另一個是R2,或者Ra和Rb一起形成R2。  
摘要 其中14位上的乙醇酸酯部分被R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO代替的式(IA)或(IB)截短側(cè)耳素衍生物或其可藥用鹽可用于抗微生物治療。其中:n和m分別獨立地為0、1或2;X選自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-COO-、-NH-、-CONH-、-NHCONH-和一個鍵;R1是乙烯基或乙基;R2是包含1個或2個堿性氮原子并通過環(huán)碳原子掛接的非芳香單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán);R3是H或OH;或者在(IA)或(IB)14位上的R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO被RaRbC=CHCOO替代,其中Ra和Rb有一個是氫原子,另一個是R2,或者Ra和Rb一起形成R2。  
國際公布 WO1999/021855 英 1999.5.6  
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