| 公開(公告)號(hào) | CN1953763A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580008721.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 用于治療性干預(yù)的Y4選擇性受體激動(dòng)劑 |
| 主分類號(hào) | A61K38/17(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/17(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.17 DK PA200400436;2004.4.1 US 60/558,932;2004.7.6 US 60/585,964;2005.2.14 GB 0503110.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 7TM制藥聯(lián)合股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·施瓦茨 |
| 地址 | 丹麥霍爾肖姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-03-17 PCT/EP2005/002983 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 除PP以外的Y4受體激動(dòng)劑在制備用于治療對(duì)Y4受體激活起反應(yīng)的疾病的組合物中的應(yīng)用，所述激動(dòng)劑對(duì)Y4受體的選擇性超過Y1和Y2受體， (a)所述激動(dòng)劑是PP-折疊肽或PP-折疊肽模擬物，其具有 (i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(＝O)NR1R2表示的C-末端Y4受體識(shí)別氨基酸序列，其中R1和R1獨(dú)立為氫或C1-C6烷基，X是Val、Ile、Leu或Ala，X3是除Gln以外的殘基，或其保守性取代變體，其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代；和/或Arg被Lys取代，和 (ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受體識(shí)別氨基酸序列，其中X1不存在或是任何氨基酸殘基，X2是Leu、Ile或Ser，或其保守性取代變體，或 (b)所述激動(dòng)劑含有 如以上(i)所定義的C-末端Y4受體識(shí)別序列， 所述序列與毗鄰所述六肽序列的N-末端處具有至少一個(gè)α螺旋轉(zhuǎn)角的兩親性氨基酸序列結(jié)構(gòu)域融合， 所述轉(zhuǎn)角因分子內(nèi)共價(jià)鍵而束縛于螺旋構(gòu)型中，和任選的 始于以上(ii)所定義的Y4受體識(shí)別氨基酸序列的N-末端序列；或 (c)所述激動(dòng)劑含有兩條共價(jià)連接的C-末端Y4受體識(shí)別氨基酸序列，其中每條含有以上(i)所定義序列的最后4個(gè)殘基。 |
| 摘要 | 對(duì)Y4受體的選擇性超過Y1和Y2受體的Y4受體激動(dòng)劑可用于治療對(duì)Y4受體激活起反應(yīng)的疾病。這些Y4選擇性激動(dòng)劑(a)是具有如說明書中所述的C-和N-末端序列特征的PP-折疊肽或PP-折疊肽模擬物，或(b)具有共價(jià)分子內(nèi)鍵，或(c)含有兩個(gè)共價(jià)連接的C-末端Y4受體識(shí)別氨基酸序列，其中每條含有(a)型激動(dòng)劑的C-末端識(shí)別序列的最后4個(gè)殘基。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/089786 英 |
