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丙肝病毒NS3蛋白酶的去肽化抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1902216A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480039947.8  
申請(qǐng)日期 2004.11.19  
專利名稱 丙肝病毒NS3蛋白酶的去肽化抑制劑  
主分類號(hào) C07K5/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/12(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.20 US 60/523,715  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·文卡特拉曼;V·M·吉里加瓦拉布漢  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-11-19 PCT/US2004/039131  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.07.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有結(jié)構(gòu)式1所示通式結(jié)構(gòu)的化合物: 式1 或者所述化合物的藥學(xué)可接受鹽,溶劑合物,或酯,其中: M是O,N(H),或CH2; N是0-4; R1是-OR6,-NR6R7或 其中R6和R7可以是相同或不同的,各自獨(dú)立地選自氫,烷基,鏈烯基,炔烴基,雜烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,芳基,芳基烷基,雜芳基,雜芳基烷基,雜環(huán)基,雜環(huán)基烷基,羥基,基,芳基氨基和烷基氨基; R4和R5可以是相同或不同的,各自獨(dú)立地選自氫,烷基,芳基和環(huán)烷基;或者 R4和R5一起形成5-至7-元環(huán)的部分,使得下面的部分由下式代表:其中k是0至2; X選自: 其中p是1至2,q是1至3,和P2是烷基,芳基,雜芳基,雜烷基,環(huán)烷基,二烷基氨基,烷基氨基,芳基氨基或環(huán)烷基氨基; 和 R3選自:芳基,雜環(huán)基,雜芳基, 其中Y是O,S或NH,和Z是CH或N,并且R8部分可以是相同或不同的,各個(gè)R8獨(dú)立地選自氫,烷基,雜烷基,環(huán)烷基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基,羥基,氨基,芳基氨基,烷基氨基,二烷基氨基,鹵原子,烷硫基,芳硫基和烷基。  
摘要 本發(fā)明公開了具有HCV蛋白酶抑制活性的新的去肽化化合物,以及含有這樣的化合物的藥物組合物,和使用它們治療與HCV蛋白酶相關(guān)疾病的方法。  
國(guó)際公布 2005-06-09 WO2005/051980 英  
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