| 公開(公告)號 | CN1883706A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200610200474.6 |
| 申請日期 | 2006.05.22 |
| 專利名稱 | 一種局部應用的抗生素緩釋劑 |
| 主分類號 | A61K45/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K45/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/37(2006.01)I;A61K31/7036(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫晉海 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種局部應用的抗生素緩釋劑，其特征在于該緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗生素 1-70％ 緩釋輔料 30-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗生素選自抗菌藥物為氨曲南、卡蘆莫南鈉、亞胺培南、西拉司丁、美羅培南、氯霉素、甲砜霉素、潔霉素、維吉霉素、氯潔霉素、映喃妥因、甲氧芐啶、磺胺二甲嘧啶、奧美普林、磺胺氯達嗪、磺胺嘧啶、磺胺噻唑、磺胺異惡唑、萬古霉素、萬古稀霉素、去甲萬古霉素、林可霉素、克林霉素、磷霉素、多粘菌素B、粘菌素、創(chuàng)新霉素、新生霉素、桿菌肽、夫西地酸鈉、替考拉寧、瀏陽霉素或波拉霉素及其鹽或酯。 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠；或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維索鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種局部應用的抗生素緩釋劑為緩釋注射劑或緩釋植入劑，注射劑由緩釋微球和溶媒組成，緩釋微球含緩釋輔料和抗生素，溶媒為含羧甲基纖維素鈉等助懸劑的特殊溶媒，黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)；緩釋輔料選自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白膠、明膠等；緩釋植入劑由緩釋微球或經熔融等方法制備。該劑在局部放置或注射能將藥物于病灶處緩慢釋藥10天左右，在有效獲得和維持局部灶有效藥物濃度的同時明顯降低其全身毒性。對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、腸桿菌屬、結核桿菌、淋球菌或腦膜炎球菌等引起的感染，特別是局部病灶如慢性骨髓炎、重癥褥瘡、頑固性皮膚潰瘍、糖尿病足、股骨頭壞死和各種膿腫等具有顯著獨特的治療效果。 |
| 國際公布 |
