公開(公告)號(hào)
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CN100341582C
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公開(公告)日
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2007.10.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510011139.7
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申請(qǐng)日期
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2005.01.07
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專利名稱
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一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K51/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K51/08(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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北京腫瘤醫(yī)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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楊 志;顧 晉;李振甫;張 宏;趙 軍
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地址
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100036北京市海淀區(qū)阜成路52號(hào)北京腫瘤醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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向 華
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一種用于腫瘤放射顯像的血管活性腸肽衍生物的螯合物,其是由血管活性腸肽衍生物與放射性同位素99mTc形成,其特征在于,所述血管活性腸肽衍生物為VIPSN3,其結(jié)構(gòu)式為:His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種用于腫瘤放射顯像的血管活性腸肽衍生物的螯合物,其是由血管活性腸肽衍生物與放射性同位素99mTc形成,所述血管活性腸肽衍生物為VIPSN3,其結(jié)構(gòu)式為:His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。其制備方法包括如下步驟:首先合成VIPSN3并進(jìn)行純化分離;然后進(jìn)行放射性同位素99mTc、188Re或186Re標(biāo)記,相應(yīng)得到99mTc-VIPSN3、188Re-VIPSN3或186Re-VIPSN3。本發(fā)明中合成的VIPSN3具有天然VIP相似的生物活性,能在腫瘤中有較好的攝取,腫瘤能清晰顯像,腎臟攝取放射性比N4類配體的TP3654攝取低,而腫瘤攝取要高,從而使得腫瘤顯像更加清晰、使診斷更加準(zhǔn)確。
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國際公布
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