| 公開(公告)號 | CN1315530C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200510057154.5 |
| 申請日期 | 2005.07.04 |
| 專利名稱 | 蛋白質(zhì)類藥物控制釋放系統(tǒng)制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/17(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/17(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 重慶大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 戴傳云;王伯初;王 黎;李 標(biāo) |
| 地址 | 400044重慶市沙坪壩區(qū)沙正街174號重慶大學(xué) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 重慶大學(xué)專利中心 |
| 代理人 | 郭吉安 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種蛋白質(zhì)類藥物控制釋放系統(tǒng)的制備方法，其特征在于制備步驟如下：1)采用復(fù)乳法制備多泡脂質(zhì)體，首先將卵磷脂、甘油三脂按質(zhì)量比為8∶1～5∶1混合，將混合體溶解于乙醚和氯仿的混合有機(jī)溶劑中，乙醚和氯仿的體積比為3∶1～2∶1，攪拌使其完全溶解，此為油相；緩慢滴加等體積的含牛血清蛋白的葡萄糖溶液，葡萄糖溶液的百分濃度為5.0～8.0％，其中每毫升葡萄糖溶液含牛血清蛋白1～3mg，此為一水相，渦旋振蕩并探針超聲成初乳，取初乳用注射器快速注入1～4.0％的葡萄糖溶液，此為二水相，渦旋振蕩成復(fù)乳，用氮?dú)獯党袡C(jī)溶劑，即得多泡脂質(zhì)體混懸液；2)制備多泡脂質(zhì)體微囊，將上述多泡脂質(zhì)體混懸液和質(zhì)量百分濃度為3.0～8.0％海藻酸鈉溶液混合，最終使海藻酸鈉的質(zhì)量百分濃度為0.1～5％，混合攪拌后，放置于冰箱0.5-5小時，除去氣泡，加入一定質(zhì)量的CaCO3，溫和攪拌混勻，取20～50ml的液體石蠟，加Span-80乳化劑，和上述海藻酸鈉溶液加入，振蕩混勻，形成W/O乳劑，加入的冰醋酸，反應(yīng)時間10～30分鐘后，加入2％的CaCl2溶液使微囊沉降，靜置30～60分鐘，蒸餾水沖洗，即得多泡脂質(zhì)體微囊。 |
| 摘要 | 一種蛋白質(zhì)類藥物控制釋放系統(tǒng)的制備方法。該方法以磷脂和海藻酸鈉為包封材料，牛血清白蛋白(BSA)為模型藥物，采用復(fù)乳法制備多泡脂質(zhì)體，然后將多泡脂質(zhì)體以及制備過程中的游離BSA與海藻酸鈉混合均勻后，滴加BaCI2溶液于上述系統(tǒng)中，離心去除游離的BSA，真空干燥得微膠囊。該微膠囊對BSA的包封率為95％以上，體外溶出度測定表明，該微膠囊3d內(nèi)的釋放速率不到30％，15d內(nèi)的釋放速率為85％左右，20d后，仍有5％左右的藥物沒有被釋放，具有良好的緩釋效果，并且沒有明顯的突釋效應(yīng)，生產(chǎn)過程簡單且為綠色工藝。該微膠囊能應(yīng)用于醫(yī)藥、食品添加劑、香精香料等領(lǐng)域的緩釋包封材料。 |
| 國際公布 |
