| 公開(公告)號(hào) | CN1267446C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806977.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.18 |
| 專利名稱 | 作為依賴于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制劑的核苷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司;埃西斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·S·卡洛爾;M·麥科斯;D·B·奧爾森;B·巴特;N·巴特;P·D·庫克;A·B·埃爾德魯普;T·P·普拉卡斯;M·普爾哈夫克;宋全來 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-01-18 PCT/US2002/003086 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張廣育 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自下列的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：1)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，2)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，3)4-甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，4)4-二甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，5)4-環(huán)丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，6)4-氨基-7-(2-C-乙烯基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，7)4-氨基-7-(2-C-羥基甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，8)4-氨基-7-(2-C-氟甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，9)4-氨基-5-甲基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，10)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-羧酸，11)4-氨基-5-溴-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，12)4-氨基-5-氯-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，13)2，4-二氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，14)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，15)2-氨基-4-環(huán)丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，16)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮，17)4-氨基-7-(2-C-乙基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，18)4-氨基-7-(2-C，2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，19)7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮，20)2-氨基-5-甲基-7-(2-C，2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮，21)4-氨基-7-(3-脫氧-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，22)4-氨基-7-(3-脫氧-2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，23)4-氨基-7-(2，4-二-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，和24)4-氨基-7-(3-脫氧-3-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶；以及對(duì)應(yīng)的5’-三磷酸酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供為依賴于RNA的RNA病毒聚合物抑制劑的核苷化合物及其某些衍生物。這些化合物是依賴于RNA的RNA病毒復(fù)制的抑制劑，可用于治療依賴于RNA的RNA病毒感染。它們作為丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制劑、作為HCV復(fù)制的抑制劑和/或用于治療丙型肝炎感染特別有用。本發(fā)明還描述了藥物組合物，該藥物組合物含有單獨(dú)的或者與其它有效對(duì)抗依賴于RNA的RNA病毒感染的試劑相結(jié)合的這些核苷化合物。還公開了用本發(fā)明的核苷化合物抑制依賴于RNA的RNA聚合酶，抑制依賴于RNA的RNA病毒復(fù)制和/或治療依賴于RNA的RNA病毒感染的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-07-25 WO2002/057287 英 |
