| 公開(公告)號 | CN1687118A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510024656.8 |
| 申請日期 | 2005.03.25 |
| 專利名稱 | 含精-甘-天冬氨酸序列環(huán)肽及其主動靶向脂質(zhì)體 |
| 主分類號 | C07K7/64 |
| 分類號 | C07K7/64;A61K47/42;A61K47/48;A61K9/127;A61P1/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院;復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王吉耀;杜施霖;陸偉躍 |
| 地址 | 200032上海市醫(yī)學(xué)院路136號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種含有精—甘—天冬氨酸序列的環(huán)肽，其特征是含有精—甘—天冬氨酸序列，由酰胺鍵(-CO-NH-)成環(huán)，其半胱氨酸一端含有活性巰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬制藥和臨床藥學(xué)領(lǐng)域，涉及一種含有精—甘—天冬氨酸(RGD)序列的環(huán)肽及其主動靶向脂質(zhì)體，制備方法和用途。所述環(huán)肽結(jié)構(gòu)符合作為配基的要求，由酰胺鍵成環(huán)，空間構(gòu)象穩(wěn)定，不易降解，一端含有活性巰基，便于進(jìn)行修飾，人工合成的功能肽，分子量小，不易引起免疫反應(yīng)，作為配基與肝星狀細(xì)胞(HSC)表面整合素受體結(jié)合，構(gòu)建主動靶向脂質(zhì)體，通過受體介導(dǎo)途徑實現(xiàn)對實驗性肝纖維化的細(xì)胞靶向治療。本發(fā)明將RGD環(huán)肽標(biāo)記的、載有干擾素的脂質(zhì)體靶向到纖維化肝臟，經(jīng)動物體內(nèi)、外證實，具有治療肝纖維化的用途，療效良好。 |
| 國際公布 |
