| 公開(公告)號(hào) | CN1649893A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02811849.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.05.14 |
| 專利名稱 | 作為血管肽酶抑制劑的帶有N-末端2-酰硫基的二肽衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07K5/06 |
| 分類號(hào) | C07K5/06;A61P9/12;A61K38/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.15 US 60/291,088;2001.12.11 US 60/339,575 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·A·芬克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2002/005293 2002.5.14 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物其中R表示氫、低級(jí)烷基、碳環(huán)或雜環(huán)芳基-低級(jí)烷基或環(huán)烷基-低級(jí)烷基；R1表示低級(jí)烷基、環(huán)烷基、碳環(huán)或雜環(huán)芳基、或聯(lián)芳基；或R1表示(環(huán)烷基、碳環(huán)芳基、雜環(huán)芳基或聯(lián)芳基)-低級(jí)烷基；alk表示低級(jí)亞烷基；R3表示氫或�；�；R4表示氫、取代或未取代的低級(jí)烷基、碳環(huán)或雜環(huán)芳基、(碳環(huán)或雜環(huán)芳基)-低級(jí)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、聯(lián)芳基、聯(lián)芳基-低級(jí)烷基；氧雜環(huán)烷基、硫雜環(huán)烷基、氮雜環(huán)烷基、或(氧雜環(huán)烷基、硫雜環(huán)烷基或氮雜環(huán)烷基)-低級(jí)烷基；R5表示氫或低級(jí)烷基；或R4和R5和與之相連的碳原子一起表示亞環(huán)烷基、苯并-稠合的亞環(huán)烷基；或5-或6-元(氧雜亞環(huán)烷基、硫雜亞環(huán)烷基或氮雜亞環(huán)烷基)，各基團(tuán)都可以是未取代的或被低級(jí)烷基或芳基-低級(jí)烷基所取代；R6表示低級(jí)烷基、碳環(huán)或雜環(huán)芳基、(碳環(huán)或雜環(huán)芳基)-低級(jí)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、聯(lián)芳基或聯(lián)芳基-低級(jí)烷基；R7表示低級(jí)烷基、(碳環(huán)或雜環(huán)芳基)-低級(jí)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基或聯(lián)芳基-低級(jí)烷基；或R6和R7和與之相連的碳原子一起表示3-至10-元亞環(huán)烷基，其可以被低級(jí)烷基或芳基-低級(jí)烷基所取代或者可以與一個(gè)飽和或不飽和的5-至7-元碳環(huán)稠合；或表示5-或6-元(氧雜亞環(huán)烷基、硫雜亞環(huán)烷基或氮雜亞環(huán)烷基)，其均可以是未取代的或被低級(jí)烷基或芳基-低級(jí)烷基所取代；或2，2-亞降冰片基；X表示-O-、-S(O)n-、-NHSO2-或-NHCO-；n是0、1或2；且COOR2表示羧基或以可藥用酯的形式衍生化的羧基；或由其中R3是氫的所述化合物衍生的二硫化物衍生物；或其可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物，其中R、R1、COOR2、R3-R7、alk和X具有所定義的含義，該類化合物可用作血管緊張素轉(zhuǎn)化酶和中性肽鏈內(nèi)切酶的雙重抑制劑以及內(nèi)皮縮血管肽轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，R和R5表示氫；R1表示芐基；R3表示氫、乙酰基或甲氧基乙�；�；R4表示異丙基或叔丁基；R6和R7表示甲基；X表示-O-；alk表示亞甲基；并且COOR2表示羧基或乙氧基羰基。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/092622 英 2002.11.21 |
