| 公開(公告)號 | CN1646165A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN02807208.1 |
| 申請日期 | 2002.01.25 |
| 專利名稱 | 過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)活化劑和甾醇吸收抑制劑的組合藥以及對于血管適應癥的治療 |
| 主分類號 | A61K45/06 |
| 分類號 | A61K45/06;A61P9/00;//A61K31/395,31∶395,31∶215 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.1.26 US 60/264,396;2001.9.21 US 60/323,839 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·科索格勞;H·R·戴維斯;G·J·B·皮卡德;W·-K·P·曹 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/002009 2002.1.25 |
| 進入國家日期 | 2003.09.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種組合物，該組合物包含：(a)至少一種過氧化物酶體增殖物激活受體活化劑；和(b)至少一種由式(I)代表的甾醇吸收抑制劑：或其異構體，或者式(I)化合物或其異構體的藥學上可接受的鹽或溶劑合物，或者式(I)化合物或其異構體、鹽或溶劑合物的前體藥物，其中在以上式(I)中：Ar1和Ar2獨立選自芳基和R4-取代的芳基；Ar3是芳基或R5-取代的芳基；X、Y和Z獨立選自-CH2-、-CH(低級烷基)-和-C(二低級烷基)-；R和R2獨立選自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7；R1和R3獨立選自氫、低級烷基和芳基；q是0或1；r是0或1；m、n和p獨立選自0、1、2、3或4；條件是至少q和r之一是1，m、n、p、q和r的總和是1、2、3、4、5或6；以及條件是當p是0，r是1時，m、q和n的總和是1、2、3、4或5；R4是1-5個獨立選自以下基團的取代基：低級烷基、-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低級亞烷基)COOR6、-CH＝CH-COOR6、-CF3、-CN、-NO2和鹵素；R5是1-5個獨立選自以下基團的取代基：-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低級亞烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6；R6、R7和R8獨立選自氫、低級烷基、芳基和芳基取代的低級烷基；R9是低級烷基、芳基或芳基取代的低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供組合物、治療組合藥和方法，它們包括：(a)至少一種過氧化物酶體增殖物激活受體活化劑；和(b)至少一種被取代的β-丙內酰胺或被取代的β-內酰胺甾醇吸收抑制劑，其可以用于治療血管病、糖尿病、肥胖癥和降低甾醇的血漿水平。 |
| 國際公布 | WO2002/058732 英 2002.8.1 |
