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包含纖連蛋白ED-B結(jié)構(gòu)域的特異抗體的綴合物和其在檢測和治療腫瘤中的應(yīng)用

公開(公告)號 CN1612895A  
公開(公告)日 2005.05.04  
申請(專利)號 CN03801943.4  
申請日期 2003.01.02  
專利名稱 包含纖連蛋白ED-B結(jié)構(gòu)域的特異抗體的綴合物和其在檢測和治療腫瘤中的應(yīng)用  
主分類號 C07K19/00  
分類號 C07K19/00;A61K47/48;A61K51/10;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.3 EP 02000315.8;2002.2.25 US 60/358,702  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 克里斯托夫-斯特凡·希爾格;迪特馬爾·貝恩多夫;魯?shù)赂駹枴ざ】藸柌└?迪特爾·英斯邁爾;喬瓦尼·內(nèi)里  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/000009 2003.1.2  
進(jìn)入國家日期 2004.07.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 包含一種肽的化合物,所述肽包含:aa)纖連蛋白的額外結(jié)構(gòu)域B(ED-B)的抗原結(jié)合位點,其包含表1所示互補(bǔ)決定區(qū)HCDR3和/或LCDR3或其變體,所述變體缺失,插入和/或取代HCDR3區(qū)的最多5個基酸及LCDR3區(qū)的最多6個氨基酸,其與SEQIDNO:1所示肽具有相同功能;ab)纖連蛋白的額外結(jié)構(gòu)域B(ED-B)的抗原結(jié)合位點,其包含表1所示互補(bǔ)決定區(qū)HCDR1,HCDR2,HCDR3,LCDR1,LCDR2和LCDR3及其變體,所述變體缺失,插入和/或取代HCDR1區(qū)的最多3個氨基酸、HCDR2區(qū)的最多8個氨基酸、HCDR3區(qū)的最多5個氨基酸、LCDR1區(qū)的最多6個氨基酸、LCDR2區(qū)的最多4個氨基酸及LCDR3區(qū)的最多6個氨基酸,其與SEQIDNO:1所示肽具有相同功能;或者ac)SEQIDNO:1(L19)的序列或SEQIDNO:1的變體,所述變體缺失,插入和/或取代最多30個氨基酸,其與SEQIDNO:1所示肽具有相同功能;及ba)一個氨基酸序列Xaa1-Xaa2-Xaa3-Cys(SEQIDNO:2),其中Xaa1,Xaa2和Xaa3均單獨代表任何天然發(fā)生的氨基酸,或者bb)一個氨基酸序列Xaa1-Xaa2-Xaa3-Cys-Xaa4(SEQIDNO:3),其中Xaa1,Xaa2,Xaa3和Xaa4均單獨代表任何天然發(fā)生的氨基酸,或者bc)一個氨基酸序列(His)n(SEQIDNO:4),其中n表示4-6之間的一個整數(shù),其中aa),ab)或ac)的C末端通過一個肽鍵與SEQIDNO:2,SEQIDNO:3或SEQIDNO:4之一的序列的N末端結(jié)合。  
摘要 本發(fā)明涉及用結(jié)合放射性核素的肽診斷和治療腫瘤的方法。所述肽包含纖連蛋白的額外結(jié)構(gòu)域B(ED-B)的抗原結(jié)合位點。  
國際公布 WO2003/055917 英 2003.7.10  
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