| 公開(公告)號 | CN1199686C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.04 |
| 申請(專利)號 | CN99802114.8 |
| 申請日期 | 1999.01.13 |
| 專利名稱 | 緩釋組合物、其制備方法及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K38/09 |
| 分類號 | A61K38/09;A61K47/30;A61K47/12;A61K38/24;A61P5/02;A61P5/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.1.16 JP 6412/1998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 犀川彰;豬狩康孝;畑善夫;山本一路 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1999/000086 1999.1.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.07.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 含有由下列通式I或通式II表示的促黃體素釋放激素衍生物或其鹽、3-羥基-2-萘甲酸或其鹽和乳酸-羥基乙酸聚合物或其鹽的緩釋組合物：X-D2Nal-D4ClPhe-D3Pal-Ser-A-B-Leu-C-Pro-DAlaNH2[I]其中，D2Nal表示D-3-(2-萘基)丙氨酸殘基，D4ClPhe表示D-3-(4-氯)苯基丙氨酸殘基，D3Pal表示D-3-(3-吡啶基)丙氨酸殘基，X表示N-四氫呋喃甲酰基甘氨酸殘基或N-乙�；籄表示選自N-甲基酪氨酸、Tyr、N-[5′-(3′-氨基-1′H-1′，2′，4′-三唑基)]苯基丙氨酸和N-甲基-[5′-(3′-氨基-1′H-1′，2′，4′-三唑基)]苯基丙氨酸的殘基；B表示選自D-(e-N-煙�；�)賴氨酸、D-瓜氨酸、D-(氮雜甘氨酰基煙�；�)賴氨酸、D-(氮雜甘氨�；秽�)賴氨酸、D-(N，N′-二乙基)高精氨酸、D-N-[5′-(3′-氨基-1′H-1′，2′，4′-三唑基)]苯基丙氨酸和D-高瓜氨酸的殘基；C表示(e-N-異丙基)賴氨酸殘基、Arg或(N，N′-二甲基)高精氨酸殘基，或者5-氧代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z[II]其中，Y表示選自DLeu、DAla、DTrp、O-叔丁基-D-絲氨酸、D-3-(2-萘基)丙氨酸和Nim-芐基-D-組氨酸的殘基；Z表示NH2-C2H5、Gly-NH2，其中，以每1摩爾促黃體素釋放激素衍生物或其鹽計，3-羥基-2-萘甲酸或其鹽的用量為1/2至2摩爾，乳酸-羥基乙酸聚合物中，乳酸和羥基乙酸的摩爾含量比例是100/0-40/60，游離羧基含量為20-1000微摩爾/g聚合物，并且聚合物的重均分子量為3000-50000。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及含有生物活性物質(zhì)的羥萘甲酸鹽和生物可降解聚合物的緩釋組合物、其制備方法和含有該緩釋組合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO1999/036099 日 1999.7.22 |
