| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1587408A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.03.02 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410058300.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.23 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 靶向去唾液酸糖蛋白受體的抗乙型肝炎病毒反義寡核苷酸的結(jié)構(gòu)和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C12N15/11 |
| 分類(lèi)號(hào) | C12N15/11;A61K48/00;A61P1/16;C07H21/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王升啟;楊靜;伯曉晨;張敏麗;丁小然 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)院放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 與去唾液酸糖蛋白受體(ASGPR)mRNA(GeneBank接受號(hào)：NM_001671)互補(bǔ)的寡核苷酸，其長(zhǎng)度是10-30個(gè)堿基并包含下列序列的寡核苷酸：硫代反義寡核苷酸序列及性質(zhì)ASGPR靶位序號(hào)名稱(chēng)長(zhǎng)度(nt)特性序列(5’-3’)(nt)1AS11083-110220ATCCCAATCCCGGACCCCTGC2AS2749-76820ACCTCCCAGGACGTGACCACC3AS3460-47920ATCTTCCCACATTGCCTCCCT4AS4171-19020ATCCTTGGTCATGATAGGGCT5AS5456-47520ACCCACATTGCCTCCCTGGGT |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種反義寡核苷酸藥物的結(jié)構(gòu)和用途。具體說(shuō)是靶向去唾液酸糖蛋白受體(ASGPR)抗乙型肝炎病毒(HBV)反義寡核苷酸的結(jié)構(gòu)和用途。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，ASGPR為治療HBV感染的潛在靶點(diǎn)。本實(shí)驗(yàn)室通過(guò)篩選和驗(yàn)證發(fā)現(xiàn)其具有很好的特異性和可藥性。因此，本實(shí)驗(yàn)室設(shè)計(jì)合成了靶向ASGPR的反義寡核苷酸，采用轉(zhuǎn)染有HBV DNA，可穩(wěn)定表達(dá)HBV蛋白以及完整Dane′s顆粒的HepG2.2.15細(xì)胞，對(duì)5條反義寡核苷酸序列進(jìn)行了活性篩選及評(píng)價(jià)，首次發(fā)現(xiàn)互補(bǔ)于ASGPR mRNA特定功能區(qū)域的寡核苷酸AS2在培養(yǎng)的HepG2.2.15細(xì)胞中能有效地抑制乙型肝炎的復(fù)制和表達(dá)。因此，本發(fā)明涉及到靶向ASGPR mRNA抗HBV感染的反義寡核苷酸的序列與結(jié)構(gòu)及其成為治療乙型肝炎病毒相關(guān)性疾病，減小乙型肝炎相關(guān)性疾病危害性的新型藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
